| 词条 | 左旋多巴片 |
| 释义 | 本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。 药品简介通用名： 左旋多巴片 英文名： LEVODOPA TABLETS 拼音名： ZUOXUAN DUOBA PIAN本品主要成分为左旋多巴， 其化学名称为：3-羟基-L-酪氨酸。 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 药品类别： 抗震颤麻痹药 适应症： 用于帕金森病及帕金森综合征。 性状： 本品为白色或类白色片。 药理毒理本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。 药代动力学口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（t1/2）为1~3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。 用法用量口服 开始一次250mg，一日2~4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3~7日增加一次剂量，增加范围为每日125~750 mg，直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g，分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。 不良反应常见的不良反应有：恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。 禁忌症与注意事项严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。 注意事项： 高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。 特殊人群用药孕妇及哺乳期妇女用药： 本品可分泌入乳汁，也会减少乳汁分泌；动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。 儿童用药： 慎用。 药物相互作用： 1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。 2、本品与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。 3、本品与乙酰螺旋霉素合用，可显著降低本品的血药浓度，药效减弱。 4、本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。 5、本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。 6、本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。 药物过量中毒症状： 超剂量时可使上述不良反应明显加重，并可导致严重心律失常。处理： 立即催吐、洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 药品说明规格：0.25g 贮藏： 遮光，密封保存。 来源(分子式)与标准 本品含左旋多巴(C9H11NO4)应为标示量的95.0～105.0 %。 性状 本品为白色或类白色片。 检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸溶液(9 →1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml ，滤 过，精密量取续滤液1ml 置10ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照 含量测定项下的方法，自“照分光光度法”起测定，计算出每片的溶出量，限度为标示 量的80%，应符合规定。 其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 鉴别 取本品的细粉适量，照左旋多巴项下的鉴别(1)(2)项试验，显相同的反 应。 含量测定 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左旋多巴 30mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，振摇使左旋多巴溶解，用盐酸 溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过；弃去初滤液，精密量取续滤液10ml，置另一 100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A） 在280nm 的波长处测定吸收度，按C9H11NO4的吸收系数（E1cm 1%）为141 计算，即得。 类别 同左旋多巴。 剂量 同左旋多巴。 注意 同左旋多巴。 规格 0.25g 贮藏 遮光，密闭保存。 适应症抗震颤麻痹药。适用于帕金森病（原发性震颤麻痹），脑炎后或合并有脑动脉硬化的症状性帕金森综合症（非药源性震颤麻痹综合症）。可减轻震颤麻痹的症状。改善肌张力。也用于急性肝功能衰竭引起的肝昏迷，但不能改善肝脏损害与肝功能。 副作用与克服方法左旋多巴的副作用主要有以下几个方面: 首先,在服药初期,多数患者有消化道的症状,表现为恶心、厌食，严重者有呕吐，表现为起初时身体不适，食欲不佳，严重时，病人口中会出现一种金属性的异味，觉恶心和眩晕。一般来讲，在经过半个小时后，这一症状通常会有所减轻,但是严重的可导致呕吐反应，即使胃里没有任何食物也会出现呕吐。单服左旋多巴时更明显。自从应用了美多巴或息宁等复合制剂之后，该副作用大大减轻了，但部分患者仍然存在。 克服这个问题，唯一的办法就是初期先服用很小的剂量，如1/4片美多巴甚至更小，很缓慢地逐渐加量，有的患者可能要3个月到半年的时间才能慢慢适应，因此患者和医生都要有耐心才行。虽然空腹服药效果较好，但在初期服药时可以安排在进食中或服药时进食一些糕点或饼干。如果仍然不能解决问题，可以加服胃肠动力药物吗叮林。经过这样的处理，患者一般可以顺利地渡过胃肠反应期而接受美多巴的替代疗法。 大多数帕金森病患者经过左旋多巴的逐渐加量之后，会出现症状明显好转，效果往往会持续好几年，有人形象地称之为“蜜月期”。 蜜月期之后，随着病情的进展，逐渐会发现药物的疗效会减退，出现“剂末现象”、“异动症”和“开关现象”等副作用，有时即使增加给药次数或剂量也无济于事。随着药物剂量的增加，有的患者出现精神症状，具体情况将在下文中解答。 临床研究【功效主治】 卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹症。 【化学成分】 新药“卡比多巴片（小片）”和老药“左旋多巴片（大片）”组合包装的复合片，小片每片含卡比多巴25mg，大片每片含左旋多巴0.25g。 【药理作用】 卡巴多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成为多巴胺，它不能透过血脑屏障，从而使进入脑中低剂量的左旋多巴受脱羧酶作用，达到有效浓度的多巴胺，并降低外周多巴胺的副作用。 【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。 与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。 与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。 维生素B6可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。 本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注重。 吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。 【不良反应】 卡比多巴无特殊的不良反应，其虽可减少单用左旋多巴而产生的不良反应发生率，但在服用卡比多巴与左旋多巴时，仍可出现口干、便秘、恶心、呕吐、头晕、多动、心悸、流涎等不良反应。并且本品不能减轻左旋多巴的中枢不良反应发生，如不自主运动、运动困难、精神异常等。 【禁忌症】 下列患者禁用卡比多巴-左旋多巴片：心血管、内分泌、血液、肝、肺及肾等代谢机能不全的患者、拟交感胺的患者、狭角青光眼患者。哺乳期妇女、孕妇慎用。 【产品规格】 ①左旋多巴200mg，卡比多巴50mg ②左旋多巴100mg，卡比多巴25mg 【用法用量】 口服。常用量开始时一日用卡比多巴25～50mg，左旋多巴0.25～0.5g，（一日用1～2小格装）；治疗一周后，每服3～4日，增加卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g，（用1小格装）；或遵医嘱。 维持量 一日卡比多巴75～100mg，左旋多巴0.75～1g（3～4小格装）分3～4次服用。正在单服左旋多巴片的患者，如要服用卡比多巴-左旋多巴片，应停止服左旋多巴片至少8小时以后才能服用本品，服用时，其左旋多巴的初始剂量应相当于原单用剂量的25%，而后再逐渐加量每日最大剂量卡比多巴不得超过0.2g，左旋多巴不得超过2g（即不得超过8小格装）。 【贮藏方法】 遮光，密闭保存。 【注意事项】 单用卡比多巴无效，必须与左旋多巴合用。同时使用单胺氧化酶抑制剂者，开始用本品前两星期要停用，在药物引起锥体外反应时不宜使用。 |
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