| 词条 | 左旋氨氯地平 |
| 释义 | 左旋氨氯地平是一种抗高血压药物，适合高血压和心绞痛的治疗。 通用名： 苯磺酸左旋氨氯地平片 商品名： 施慧达 生产厂家：施慧达药业集团（吉林）有限公司 原吉林省天风制药有限责任公司 英文名： LEVAMLODIPINE BESYLATE TABLETS 拼音名： BENHUANGSUAN ZUOXUAN'ANLUDIPING PIAN 药品类别： 抗高血压药 适应症： （1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用） 性状： 本品为白色片。 本品主要成份及其化学名称为：(-)3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，结构式为：分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1 药代动力学1）据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表现分布容积约为21L/kg，终未消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为97.5%。（2）另据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为47：53，平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时，右旋氨氯地平为34.9小时，氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。 适应症1）高血压病，（2）心绞痛。 用法用量1）治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。（2）本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。 临床研究【功效主治】 （1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用） 【药理作用】 苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。 【药物相互作用】 ⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。 ⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。 ⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥(）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 ⑷华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。 ⑸地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。 ⑹麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。 ⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。 ⑻(-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 ⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。 ⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。 ⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。 ⑿拟交感胺：可减弱本品降压作用。 ⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。 ⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。 【不良反应】 最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率 >1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。 不良反应患者对本品能很好地耐受。（1）较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕； （2）极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良；（3）与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；（4）尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。 禁忌对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 注意事项1）肝功能受损病人的使用，与其他所有钙拮剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。（2）肾功能衰竭病人的使用，肾功能损害患者可以采用正常剂量。（3）本品不被透析。 【孕妇及哺乳期妇女用药】在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。 【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。 【老年患者用药】老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。 药物相互作用1）本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降 糖药。（2）对健康自愿者，本品与地高辛合用，未改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。（3）体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。 （4）对健康男性志愿者，本品与华法令合用，不影响华法令对凝血酶原时间的改变。 药物过量1）对本品过量，可采取洗胃。（2）引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。 （3）为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。（4）静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。（5）由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无效。 规格2.5mg（以左旋氨氯地平计）。 贮藏密封保存。 包装双铝泡罩包装：（1）每盒2.5mg×7片×1板， （2）每盒2.5mg×7片×2板。 有效期3年。 批准文号国药准字H19991083 |
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