基本信息

药理学(药代动力学 适应症)

药物使用

注意事项及其他

临床研究

基本信息

【药品名称】

通用名称：左卡尼汀口服溶液

英文名称：Levocarnitine Oral Solution

汉语拼音：Zuokaniding Koufu Rongye

【成分】主要成分为左卡尼丁

化学名称：(R)-3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐。

分子式：C7H15NO3

分子量：161.20

【性状】本品为无色的澄明液体；微香，味甜。

【规格】10ml:1g

药理学

【药理毒理】

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。 左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。

卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。

致突变试验表明：用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌，啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明，对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍，本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。

药代动力学

一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。

左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约70%，24小时内大约80%。口服给药，尿中回收10%。

适应症

用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

药物使用

【用法和用量】口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。

【不良反应】偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

注意事项及其他

【注意事项】用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。

本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】暂定二年。

【药物过量】口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg，左卡尼汀可引起腹泻，过量时可进行辅助治疗，需小心护理。

临床研究

【功效主治】 适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。 【化学成分】 左卡尼汀

【药理作用】 药理作用：左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能

【药物相互作用】 根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【不良反应】 主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应得发生率。口服或静脉注射左卡尼汀引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率≥5%的反应）主要有：

1 全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。

2 心血管系统：心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。

3 消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。

4 内分泌系统：甲状腺异常等。

5 血液淋巴系统：贫血等。

6 代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等。

7 神经系统：头晕、失眠、压抑等。

8 呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。

9 皮肤：瘙痒、皮症。

10 泌尿系统：肾功能异常等。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用。