注射用盐酸去甲万古霉素（Norvancomycin Hydrochloride for InjECTion），本品为淡棕色粉末或冻干之块状物。临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。静脉缓慢注射，一日0.8～1.6g（80万～160万单位）一次或分次注射，小儿每日每公斤体重16～24mg（1.6万～2.4万单位）一次或分次注射。可引起听力损害，肾功能不全者禁用。类别属于抗生素类药。本品静脉滴注适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌株对本品敏感者)所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。

简介

药物分析

药代动力学

用法用量

注意事项

生产企业

简介

通用名： 注射用盐酸去甲万古霉素

英文名： NORVANCOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION

拼音名： ZHUSHEYONG YANSUAN QUJIAWANGUMEISU

本品主要成分为(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H-16H-[1,6,9]?二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。

分子式：C65H73Cl2N9O24·HCl

分子量：1471.71

规格：0.4g（40万单位）

药品类别： 糖肽类

适应症： 本品静脉滴注适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌株对本品敏感者)所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

性状： 本品为淡棕色粉末或冻干之块状物。

药理毒理： 本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。

药物分析

方法名称：

注射用盐酸去甲万古霉素—盐酸去甲万古霉素的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定注射用盐酸去甲万古霉素中盐酸去甲万古霉素（C65H73Cl2N9O24 ·HCl）的含量。

本方法适用于注射用盐酸去甲万古霉素。

方法原理：

供试品加水溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长280nm处检测盐酸去甲万古霉素吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 三乙胺缓冲液

2. 乙腈

3. 四氢呋喃

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按去甲万古霉素峰计算不低于1500。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：梯度洗脱，见下表：

流动相A：三乙胺缓冲液 乙腈 四氢呋喃=96 3 1

流动相B：三乙胺缓冲液 乙腈 四氢呋喃=70 29 1

时间（分钟）

流动相A（%）

流动相B（%）

0

100

0

23

100

0

38

0

100

40

0

100

41

100

0

50

100

0

2.2 检测波长：280nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 三乙胺缓冲液

取三乙胺6mL，加水2000mL，用磷酸调节pH值至3.2

2. 称取供试品

取装量差异项下的内容物，精密称取适量。

3. 对照品溶液的制备

精密称取适量，加水溶解并制成每1mL含1.0mg的溶液，摇匀，即得。

4. 供试品溶液的制备

将供试品加水使溶解后，并制成每1mL含1.0mg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长280nm处测定去甲万古霉素的吸收值，计算出其含量。每1mg的C65H73Cl2N9O24相当于1000去甲万古霉素单位。

药代动力学

药代动力学： 本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度(Cmax)25.18mg/L, 8小时血浓度平均为 1.90mg/L,有效血浓度可维持6～8小时。单剂静脉滴注800mg, 高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg,24小时尿中平均总排泄率为81.1%;单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。

用法用量

用法用量： 临用前加注射用水适量使溶解。静脉缓慢滴注：成人每日0.8g～1.6g(80万～160万单位)，分2～3次静滴。小儿每日按体重16mg～24mg/kg(1.6～ 2.4万单位/kg),分2次静滴。

不良反应： 少数患者可出现皮疹、恶心、静脉炎等。本品也可引致耳鸣、听力减退，肾功能损害。个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。

注意事项

禁忌症： 对万古霉素类抗生素过敏者。

注意事项： 1．本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。 2．静脉滴注速度不宜过快，每次剂量(0.4～0.8g)应至少用200ml 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。 3．肾功能不全患者慎用本品，如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下(TDM)下，根据肾功能减退程度减量应用。 4．对诊断的干扰：血尿素氮可能增高。 5．治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。

孕妇及哺乳期妇女用药： 妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。

儿童用药： 新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。

老年患者用药： 本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。

贮藏： 密闭，在凉暗处保存。

生产企业

浙江浙北药业有限公司 华北制药集团新药研究开发中心