简介

药物分析

临床研究

简介

产品名称: 注射用前列地尔

批准文号: 国药准字H23021407

规格含量: 0.1mg

有效期: 二年

产品分类: 西药

产品剂型: 注射剂（冻干粉针）

【性状】本品为白色粉末或冻干块状物。

【作用类别】

【药理毒理】本品有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周和冠脉血管。

【药代动力学】本品静注后，与血浆蛋白微弱地结合，T1/2为5～10分钟。在体内代谢完全，剂量的68%经肝脏首关效应代谢，以代谢物形式经肾排泄。

【适应症】用于心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。

【用法和用量】溶于250ml或500ml0.9%氯化钠注射液或6%右旋糖酐40葡萄糖注射液、5%葡萄糖液中，静脉滴注。心肌梗死每日剂量100～200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100～200μg。

【注意事项】（1）青光眼、眼压亢进患者慎用。（2）注射时，局部有疼痛、肿胀感觉、若有发烧、瘙痒感时，应及时减慢输入速度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。

[作用类别] 心肌梗塞，血栓性脉管炎，闭塞性动脉硬化

[ 处方药 ] 处方药

药物分析

方法名称： 注射用前列地尔—前列地尔的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定前列地尔（C20H34O5）的含量。

本方法适用于注射用前列地尔。

方法原理： 供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长214nm处检测前列地尔吸收值，计算出其含量

试剂： 1. 乙腈

2. 0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（pH4.9）

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，前列地尔峰与前列腺素A峰的分离度应符合要求。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈 0.02mol/L磷酸二氢钾溶液=40 60，

2.2 检测波长：214nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 称取供试品

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称定。

2. 对照品溶液的制备

精密称取前列地尔适量，加流动相溶解并制成每1mL含0.2mg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相溶解后，制成每1mL含0.2mg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长214nm处测定前列地尔的吸收值，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.449。

临床研究

【功效主治】 用于心肌梗死，血栓性脉管炎，闭塞性动脉硬化等症。

【化学成分】 前列地尔。其化学名称为：11a，15（S）-双羟基-9-羰基-13-反前列烯酸。其结构式为：分子式：C20H34O5分子量：354.49

【药理作用】 每安瓿冻干品含前列地尔20 μg和α-环糊精646.7 μg。 本药通过改善红细胞的变形性（增加红细胞的柔韧性）、抑制血小板凝聚、抑制白细胞激活（中性白细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，改善微循环。

【药物相互作用】 本药可增强抗高血压药物、血管扩张剂和治疗冠心病药物的作用，本药与这些药物同时使用应密切监视心功能。同时使用延迟血液凝固的药物（抗凝剂、血小板凝集抑制剂），可增加这些病人的出血倾向。

【不良反应】 动脉内输注保达新期间，输注肢端常出现疼痛、红斑和水肿。静脉滴注期间偶而出现相似的症状，可能会出现滴注静脉发红。这些与药物有关的或在穿刺过程中所引起的的副作用在剂量减少或停止输注时即会消失。 下列大多与给药途径无关的症状偶尔出现 ：头痛、胃肠道副作用(如腹泻、恶心、呕吐)、脸红和感觉异常。 动脉或静脉输注后，下列症状或体征较罕见 ：血压下降、心动过速、心绞痛、肝转氨酶升高、白细胞减少或增多、关节症状、意识混乱、中枢性惊厥、体温升高、出汗、寒战、发热、过敏反应。C-反应蛋白(CRP)的改变较罕见。少数病人在本药治疗期间产生肺水肿或全心衰竭。

【禁忌症】 对前列地尔过敏者 ；孕妇和哺乳妇女 ；已存在心功能不良的病人，如未适当治疗的心力衰竭、心律失常、冠心病病人，6个月内发生过心肌梗塞的病人 ；经临床或放射性同位素检查怀疑有肺水肿或肺浸润的病人 ；患有严重慢性阻塞性通气障碍的病人 ；有肝功能损害症状（转氨酶或γ-GT升高）或已知有肝脏疾病的病人 ；或本药的作用可能引起复杂性出血的病人(如存在急性胃肠道溃疡或多重损伤)。