注射用普鲁卡因青霉素属粉针剂。本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

基本信息

药理毒理

药物分析

药代动力学

适应症

用法用量

不良反应

临床研究

注意事项

基本信息

【药品名称】注射用普鲁卡因青霉素

【英文名】 PROCAINE BENZYL PENICILLIN FOR INJECTION

【拼音名】 ZHUSHEYONG PULUKAYINQINGMEISU

【药品类别】 青霉素类

【性状 】本品为白色粉末。

【贮藏】 密闭，在干燥处保存。

药理毒理

本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

药物分析

方法名称：

注射用普鲁卡因青霉素—普鲁卡因和青霉素的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定注射用普鲁卡因青霉素中普鲁卡因(C13H20N2O2)和青霉素(C16H18N2O4)的含量。

本方法适用于注射用普鲁卡因青霉素中普鲁卡因和青霉素的含量测定。

方法原理：

取本品适量，用流动相定量稀释，注入液相色谱仪，在235nm波长处检测，记录色谱图。另分别取普鲁卡因对照品和青霉素对照品各适量，流动相溶解并定量稀释，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 乙腈

2. 40%氢氧化四丁基铵溶液

3. 10%的稀磷酸溶液

4. 1mol/L氢氧化钾溶液

5. 磷酸二氢钾

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：缓冲液（取磷酸二氢钾14g和40%氢氧化四丁基铵溶液6.5g溶解于700mL水中，用1mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至7.0，再加水稀释至1000mL，摇匀）＋水 乙腈=52 23 25（用1mol/L氢氧化钾溶液或10%的稀磷酸溶液调节pH值至7.5±0.05）

2.2 检测波长：235nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取普鲁卡因对照品和青霉素对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别含青霉素0.8mg和普鲁卡因0.54mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取装量差异项下的内容物，精密量取适量（约相当于普鲁卡因青霉素70mg），置50mL量瓶中，加流动相约30mL，超声使溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密量取供试品及对照品溶液10μL注入液相色谱仪，在235nm波长处检测，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。

药代动力学

普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/Kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24 小时为0.4mg/L。约60%～90%的给药量经肾排出。

适应症

由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

用法用量

本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。

不良反应

1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。 3．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

【禁忌症】 有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

临床研究

【功效主治】 由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

【化学成分】 本品为普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末其化学名为对氨基苯甲酰基2-（二乙氨基）乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)－青霉烷酸盐一水合物。分子式：C13H20N2O2.C16H18N2O4S.H2O分子量：588.72

【药理作用】 本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药物相互作用】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

【不良反应】 1过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。3二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

【禁忌症】 有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。 3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 4．应用本品须新鲜配制。 5．应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响；多数青霉素类的应用可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【】孕妇及哺乳期妇女用药 动物生殖试验未发现青霉素有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药 】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

【药物过量】 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。