| 词条 | 注射用美洛西林钠舒巴坦钠 |
| 释义 | 成分美洛西林钠、舒巴坦钠 适应症呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，支气管扩张、脓胸、肺脓肿等； 泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等； 腹腔感染：如胆道感染等； 皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；性病、淋病等； 盆腔感染：产科感染、产后感染等； 严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。 用法用量成人每次2.5～3.75g，每8或12小时一次，疗程7～14天。1～14岁儿童及体重超过3kg的婴儿，每次75mg/kg，每日2～3次。体重<3kg者，每次75mg/kg，每日2次。 主要禁忌对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。 注意事项1、本品含美洛西林钠，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。 2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。 3、本品临用前用注射用水或0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。 4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。 5、本品含青霉1素类药物美洛西林钠，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinistix或Tes—Tape法）进行此项检查。 6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。 7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。 孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳妇女慎用。 不良反应本品通常耐受性良好，常见不良反应为： 1、胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发伪膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素4×250mg/日），禁用减少蠕动药物。 2、过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250～1000mg氢化泼尼松）等。 3、血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。 4、中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。 5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。 6、实验室检查：转氨酶（SGOT，SGPT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。 相互作用本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。 本品需避免与酸、碱性较强(PH4.0以下或PH8.0以上)的药物配伍使用。 药理毒理药理作用 本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究 目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。 美洛西林：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。 舒巴坦：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。 药代动力学据文献报告： 美洛西林钠 口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。 成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152μg/ml，1小时后各为12.8、47.8μg/ml，6小时后消失，半衰期各为39、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g，滴注结束时血浓度为86.5μg/ml，1小时后为28.3μg/ml，半衰期为40分钟。成人每天给药3次，连续用药6～15天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高，1小时内静滴2g，最高达248～1070μg/ml，6小时后仍保持63.5～300μg/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与病例肝功能有关）。其生物半衰期大约为1小时，肌注大约为1.5小时，小于7天的新生儿为4.3小时。 新生儿：静滴100mg/Kg后，血浓度的降低稍微缓慢，5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml，小儿脓胸，在静滴100mg/ml后，胸水中最高浓度达到6.3μg/ml，而且持续时间很长。 妊娠妇女：静注1～2g，1～2小时后27～34%转移至脐带血中，在羊水中药物浓度约为10μg/ml。 舒巴坦钠 口服吸收不良，一般采用静脉注射给药。快速注射1.0g舒巴坦，5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml，6小时后浓度降至0.56μg/ml，1～2小时平均尿浓度为9.820μg/ml，0～24小时尿排泄率98.8%。 贮藏密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。 注射用美洛西林钠舒巴坦钠使用说明书【分类名称】 一级分类：抗生素 二级分类：青霉素类 三级分类： 【药品名称】 美洛西林钠/舒巴坦钠 【药品英文名】 Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium 【药品别名】 佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛 【药物剂型】 注射用美洛西林钠舒巴坦钠：1.25g(美洛西林钠1.0g，舒巴坦钠0.25g)。2.5g(美洛西林 钠2.0g，舒巴坦钠0.5g)。贮法：密闭，凉暗干燥处保存。 【药理作用】 本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制：美洛西林为 青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌 科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用， 可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱：本药对多 种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生 的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、 大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸 杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明本药还对下列细菌 有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆 菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、 梭杆菌属、多形杆菌属等。 【药动学】 本药肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓 度为53.4μg/ml，1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml ，1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓 度最高，到达脑脊液的渗透率为17%～25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏 随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h， 肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g，5min后血药浓度达峰值，约 为104μg/ml，6h后浓度降至0.56μg/ml，24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。 【适应证】 适用于产酶耐药菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽 炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2. 泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎 等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如 蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑 膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。 【禁忌证】 1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。2.对舒巴坦过敏者。 【注意事项】 1.交叉过敏：本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.慎用：(1)肝功能不 全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹)。3.药物对妊娠的影响：美 洛西林能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒 巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性；但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料，妊娠期 使用本药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响：美洛西林可少量经乳汁分泌，哺乳妇女用 药应谨慎。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反 应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。6.用药前后及用药时应 当检查或监测：(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用 时，应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。7.使用本品前 应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停 药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。8.本药与酸、碱性较强(PH≤ 4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌。9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感 微生物所致感染、重度感染及混合感染等，应与其他杀菌药联用。10.用药中如出现严重 和持续腹泻时，应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用本药并采取相应的治疗( 如口服万古霉素，并禁用减少蠕动药物)。 【不良反应】 1.过敏反应：偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有： 嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性 荨麻疹反应须立即停用本药。2.胃肠道：通常表现为：腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常 在治疗期间或停药后消失。3.肝脏：少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基 转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。4.血液系统：个别患者可出现 白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱( 如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血，但通常仅见于严重肾功能损害患者中。5.中枢神经 系统：高剂量用药时，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。 6.肾脏：少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代谢/内分泌系统：罕 见低钾血症。8.其他：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。 【用法用量】 1.成人静脉滴注：1次2.5～3.75g(美洛西林钠2～3g、舒巴坦钠0.5～0.75g)，每8小时或 12小时1次，疗程7～14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g，舒巴坦3g)。用 适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射 液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注时间为30～50min。2.儿童静脉滴注：(1) 对1～14岁儿童或体重超过3kg的婴儿：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿 ：每次75mg/kg，2次/d。 【药物相应作用】 1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本药经肾脏的排泄时间延 长，血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用，对铜绿假单胞菌、 沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。3.与头孢他啶合用，对铜绿假单胞菌和大肠 埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。4.与维库溴铵类肌松药合用，可延长其神经肌肉 阻滞作用。5.与头孢噻肟合用，可使后者的总清除率降低。6.与甲氨蝶呤合用，可干扰 甲氨蝶呤的肾小管排泄，降低甲氨蝶呤肾脏清除率，出现甲氨蝶呤毒性反应。7.与华法 林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用，可能增加凝血障碍和出血的危险。8. 与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本药对伤寒沙门菌有 抗菌活性。 |
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