注射用硫酸普拉睾酮钠

药物分析

注射用硫酸普拉睾酮钠

【标准来源】

【药品名称】

通用名：注射用硫酸普拉睾酮钠曾用名：商品名：英文名：SodiumPrasteroneSulfateforInjection汉语拼音：ZhusheyongLiusuanPulagaotongna本品主要成分及其化学名：本品为硫酸普拉睾酮钠的灭菌粉末或无菌冻干品。主要成分为：硫酸普拉睾酮钠，其化学名为：3β-羟基-5-雄甾烯-17-酮硫酸钠二水合物。其结构式为：分子式：C19H27NaO5S·2H2O分子量：426.51

【成份】

【性状】

本品为白色结晶或结晶性粉（无菌粉末），或为白色疏松块状物或粉末（冻干粉）。

【作用类别】

【药理毒理】

雄激素类药。本品为脱氢表雄酮，该激素可促进宫颈组织型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下使颈管组织血管通透性增加，水分增多，同时细胞基质酸性粘多糖增加。激素又增强组织胶元蛋白酶活性，促使胶元纤维分解，使纤维间隙扩大，以及组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化，伸展性增强，宫口松弛。。

【药代动力学】

药物经静脉注射进入体内，经肝脏分解成脱氢表雄酮，再经△5，4异构酶作用转化为雄烯二酮，然后在经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%与SHBG或TeBG特异结合。游离部分才具生物活性，与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体才产生生物效应。

【适应症】

妊娠足月引产前使宫颈成熟。

【用法和用量】

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解后，缓慢静脉注射，注射时间不少于1分钟，一次100-200mg，连续用药3天。

【不良反应】

眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、手肿。

【禁忌】

心功能不全，肝肾功能损害者慎用

【注意事项】

1．本品必须在医生指导下使用。2．本品系硫酸盐，不可用生理盐水溶解，应采用注射用水或5%葡萄糖注射液溶解，须充分震荡使其完全溶解后方可使用，且须立即使用。必要时可用30~40℃温水加热溶解。3．本品宜在阵痛诱发剂和阵痛促进剂前列腺素、催产素给药前使用。4．胎儿发育迟缓及经产道分娩生产有困难的孕妇应慎用。心功能不全、肝肾功能损害者慎慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠未足用，无需引产指征者禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

【规格】

0.1g

【贮藏】

遮光，密闭保存。

药物分析

方法名称：

注射用硫酸普拉睾酮钠—硫酸普拉睾酮钠的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定注射用硫酸普拉睾酮钠中硫酸普拉睾酮钠(C19H27NaO5S·2H2O)的含量。

本方法适用于注射用硫酸普拉睾酮钠中硫酸普拉睾酮钠的含量测定。

方法原理：

取本品适量，加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含2mg的溶液，注入液相色谱仪，在210nm波长处检测，记录色谱图。另取对照品加流动相溶解，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 甲醇

2. 三乙胺

3. 4mol/L硫酸溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按硫酸普拉睾酮钠峰计算不低于800.。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水 三乙胺=650 350 4（4mol/L硫酸溶液调pH至5.3±0.1）

2.2 检测波长：210nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取硫酸普拉睾酮钠对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密量取适量（约相当于硫酸普拉睾酮钠50mg），加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含2mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取供试品溶液和对照品溶液各10μL注入高效液相色谱仪，于210nm波长处分别测定硫酸普拉睾酮钠的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.753-754。