| 词条 | 注射用放线菌素D |
| 释义 | 注射用放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。 基本信息拼音名 Zhusheyong Fangxianjunsu D 英文名 DACTINOMYCIN FOR INJECTION 来源(分子式)与标准 本品为放线菌素Ｄ加蔗糖作赋形剂制成的无菌粉末，按平均含量计算，含放线菌素 Ｄ(C62H86N12O16)应为标示量的93.0～107.0 ％。 性状 本品为淡橙红色结晶性粉末；遇光不稳定。 检查酸碱度 取本品1 瓶，加水5ml 溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值 应为5.5 ～7.5 。 干燥失重 取本品，以五氧化二为磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量 不得过1.0%（附录Ⅷ L）。 含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（附录Ⅹ E）。 无菌 取本品不少于2 瓶，分别照放线菌素Ｄ项下的方法检查，应符合规定。 异常毒性与热原 照放线菌素Ｄ项下的方法检查，剂量按C62H86N12O16计算，均应 符合规定。 其他 除装量差异限度不检查外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 鉴别 照放线菌素Ｄ项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。 含量测定 取本品10瓶，分别将内容物移至10ml量瓶中，加甲醇适量，充分振 摇，使放线菌素Ｄ溶解并稀释至刻度，摇匀，放置，取上清液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在442 ±2nm 的波长处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数（Ｅ1cm 1%）为 202 计算每瓶的含量，并求出10瓶平均含量，即得。 类别 同放线菌素Ｄ。 剂量 临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。 静脉注射或滴注 一次0.2 ～0.4mg 一日或隔日1 次 一疗程总量 4 ～6mg 注意 用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。 规格 0.2mg （按C62H86N12O16计算） 分析方法名称： 放线菌素D注射液—放线菌素D的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定放线菌素D注射液中放线菌素D含量。 本方法适用于放线菌素D注射液。 方法原理： 供试品经甲醇制成供试液，置于紫外-可见分光光度计，于波长442nm处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数（E1m）为202计算其含量。 试剂： 甲醇 仪器设备： 紫外-可见分光光度计 试样制备： 1.供试品溶液的制备 取本品10瓶，分别将内容物移至10mL量瓶中，加甲醇适量，充分振摇，使放线菌素D溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取上述供试品溶液的续滤液置于紫外-可见分光光度计，于波长442nm处测定吸收度，按C62H86N12O16的吸收系数为202计算其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.355。 药代动力学静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12％～20％经尿排出，50％～90％经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。 适应症1、对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似； 3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。 用法用量静注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。 不良反应1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。 2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性； 3、脱发始于给药后7～10天，可逆。 4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。 5、漏出血管对软组织损害显著。 禁忌症有出血倾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。 注意事项1、当本品漏出血管外时，应即用1％普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg氢化可的松局部注射，及冷湿敷； 骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 儿童用药 每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。 老年患者用药 酌情减量。 药物相互作用维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。 贮藏 遮光，密闭保存。 |
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