注射用丙戊酸钠主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵挛发作(大发作)。对复杂部分性发作也有一定疗效。

药品简介

药物动力学与毒理学(药物毒理学 药代动力学 药物相互作用)

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项(注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药)

临床研究

药品简介

通用名：注射用丙戊酸钠

英文名：Sodium Valproate for injection

汉语拼音：Zhusheyong Bingwusuanna

本品主要成分为：丙戊酸钠。

其结构式为：

药物动力学与毒理学

药物毒理学

抗癫痫作用机理尚未阐明，可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。一般GABA的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。另外丙戊酸作用于突触后感受器部位模拟或加强着GABA的抑制作用，对神经膜的作用则尚未完全阐明，可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。

药代动力学

药物相互作用

1.本品可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝西泮的代谢，易使其中毒，故在合用时应注意调整剂量。

2.饮酒可加重镇静作用。

3.全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。

4.与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。

5.与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。

6.与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。

7.与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。

用法用量

静脉注射：成人，癫痫持续状态时静注400mg，每日2次。

不良反应

1.少见的有：

(1)过敏性皮疹。

(2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑。

(3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。

2.下列的反应如果持续出现时应予注意：

(1)较常见的有：腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。

(2)较少见或罕见的有：便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦躁。

禁忌症

有肝病或明显肝功能损害时禁用。

注意事项

注意事项

1.有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。

2.对诊断的干扰：尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出，出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高，并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高，可提示潜在的严重肝脏中毒。

3.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数，肝、肾功能检查，肝功能在最初半年内最好每1～2月复查一次，半年后复查间隔酌量延长。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品能透胎盘屏障，动物试验有致畸的报道，人类尚未能证实。孕妇应用时需权衡利弊得失。

2.哺乳期妇女慎用。

儿童用药

老年患者用药

临床研究

【功效主治】 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

【化学成分】 丙戊酸钠。

【药理作用】 本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。

【药物相互作用】 （1） 饮酒可加重镇静作用。

（2） 全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。

（3） 与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。

（4） 与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。

（5） 与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。

（6） 与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。

【不良反应】 1 常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。

2 较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。

3 长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。

4 可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。

5 对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。

6 偶有过敏。

7 偶有听力下降和可逆性听力损坏。

【禁忌症】 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。

【产品规格】 0.1g

【用法用量】 成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。开始时按5～10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8～2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受为止。