【通用名称】注射用氨甲环酸 【主要成分】氨甲环酸 【是否医保】是 【规格】0.5g 【剂型】注射剂 【是否处方】处方

【适应症】本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。本品尚适用于：1、前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。2、用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。3、人工流产、胎盘早前剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。4、病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血。5、中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其它抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。6、治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。7、血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。8、防止或减轻因子VⅢ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血 。9、溶栓过量所致的严重出血。

【用法用量】静脉注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。静脉注射液以25%葡萄糖液稀释，静脉滴注液以5%～10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时，剂量可酌情加大。

【不良反应】本品不良反应较6-氨基己酸为少。1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。2.可有腹泻、恶心及呕吐。3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。4.由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。

【贮藏】遮光，密闭保存。

药理毒理

药理作用: 纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,也与纤溶引起的机体反应，各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。本品可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。 1、抗纤维蛋白溶酶的作用氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。 2、止血作用异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解,轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解,因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。 3、抗变态反应、消炎作用氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强,变态反应及炎症性病变的凝肽及其它活性肽的产生(豚、大鼠)。【药代动力学】据报道: 1、血药浓度健康成年人单剂静脉内给药1000mg时,血药浓度的变化如下所示:氨甲环酸单剂量静脉内给药时血药浓度。单剂量静脉内给药时氨甲环酸的药代动力学参数(N=5)

给药量给药方法Tmax(hr)Cmax(µg/ml)T1/2(ht)Vd(L)1000mg静脉注射 60.01.912.4

注:给药后15分钟 2、分布大鼠单次静脉内给14C-氨甲环酸时,组织内分布依次为:肝、肾、肺最高,胰腺、肾上尕、脾、前列腺、结肠、子宫、心脏,肌肉为其次,脑内最低。 3、代谢、排泄健康成人静脉注射氨甲环酸1000mg,氨甲环酸被迅速吸收,给药后24小时,给药量的76%以原型经尿排出。

【注意事项】 1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死），宜慎用。 2．本品可致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 3．与其它凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。 4．本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时，如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 5．宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。 6．慢性肾功能不全时，用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。 7．治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。

【药物相互作用】 1．与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。 2．与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用，有增加血栓形成的危险。

【药物过量】 尚不明确。一旦出现过量，应给予对症和支持治疗。