澳曲轻通用名为盐酸西布曲明胶囊，南京长澳制药有限公司生产的二类新药，胶囊剂，含白色或类白色粉末，活性成分为盐酸西布曲明，通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取达到抑制食欲，促进脂肪的分解的作用，最终降低体重，属食欲抑制剂类减肥药。适应于肥胖症。

简介

药理药动学(药物动力学 药物相互作用 药品过量)

适 应 症

用法用量

注意事项(不良反应 禁忌症 注意事项)

特殊人群用量(孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年人用药)

简介

本品适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖治症治疗。

中文别名： 盐酸西布曲明胶囊

英文别名： Sibutramine Hydrochloride Capsules

生产企业： 南京长澳制药有限公司

药品类别： 食欲抑制剂及其它减肥药

性 状

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

药理药动学

药物动力学

本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%（68%～95%）由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。

药物相互作用

一、中枢神经活性药物：

1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI两周，同理，在使用MAOI前应至少停用本品两周。

2.由于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其它5-羟色胺能药物合用。

二、影响血压和心率的药物：正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱或伪麻黄碱等成份药物的病人，慎用本品。

三、抑制细胞色素P450（3A4）代谢的药物：临床试验表明本品与酮康唑、红霉素有潜在相互作用，但影响不大。

药品过量

现无盐酸西布曲明过量的特效解毒药，治疗方法包括处理药物过量的一般方法，如保证呼吸畅通、监测心脏和重要生命指征，采取对症和支持疗法；可谨慎应用β阻滞剂来控制升高的血压和心动过速。还未证实利尿和血液透析的效果。

适 应 症

盐酸西布曲明适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。

推荐用于体重指数（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。

注：BMI（kg/m2）＝体重（kg）/身高平方（m2）

用法用量

推荐起始剂量为每天服药一次，每次10mg（2粒），可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg（3粒）。若病人无法耐受10mg（2粒）剂量，可降至5mg（1粒）。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15mg/日（3粒）以上的剂量。

注意事项

不良反应

本品常见的不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。

在临床试验中发生率≥1%的不良反应还有：发热；心率增快、血压升高；气管炎、呼吸困难；腹泻、胃肠炎、胃肠胀气；不安、肢体痉挛、肌张力增加、思维异常、癫痫发作；间质性肾炎、月经紊乱；因出血时间延长引起的皮肤瘀斑；外周性水肿、关节炎；瘙痒；弱视。

禁忌症

1．接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者。

2．接受其他中枢性食欲抑制药治疗的患者。

3．神经性厌食的患者。

4．对本品成分过敏的患者。

5．血压不能控制或控制不好的高血压患者。

6．有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。

7．严重肝、肾功能不全的患者。

注意事项

1．肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。

2．器质性肥胖（如没有治疗的甲状腺功能低下）者应排除在应用本品范围之外。

3. 有高血压病史的病人应谨慎使用，血压不能控制或控制不好的高血压病人应禁止使用。在接受本品治疗前应检查血压和脉搏，具在用药期间应定期进行监测。对于那些使用本品时血压和脉搏持续增加的病人应考虑减量或停药。由于本品可能引起心率加快和/或血压升高，因此本品不应用于有冠脉疾病、心衰、心率失常和中风病史的病人某些引起神经末梢释放5-羟色胺的中枢性减肥药与心脏瓣膜功能不全有关。

4．严重肝、肾功能不全的病人不应服用本品。

5．因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。

6．本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。

7．有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。

8．有可能会影响判断、思维或运动技能。

特殊人群用量

孕妇及哺乳期妇女用药

动物试验观察到本品有致畸胎作用，但未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠或准备妊娠及哺乳期妇女不要服用本品。

儿童用药

低于16岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。

老年人用药

由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其他疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。