奥扎格雷钠是近年来世界上第一个应用于临床的强力血栓素（TXA2）合成酶特异抑制剂，1986年在日本经多人报道，而后应用于临床。在国内一些医院近年也做了临床验证。奥扎格雷是抗血栓药物中疗效较为确切的品种之一，适用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛和并发脑缺血症状以及不稳定心绞痛等。

药品详细：

简介

规格

药品类别：

适应症：

性状：

药理毒理：

药代动力学：

临床研究

用法用量：

不良反应：

禁忌症：

注意事项：

药物相互作用：

贮藏：

规格：

药品详细：

通用名： 奥扎格雷钠注射液

曾用名：

英文名： SODIUM OZAGREL INJECTION

拼音名： AOZHAGELEINA ZHUSHEYE

本品主要成份为：奥扎格雷钠。

其化学名称为：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。

分子式：C13 H11N2O2Na

分子量：250.23

简介

粉针有若干家企业生产，水针只有2家生产。

规格

粉针（20mg 、40mg、80mg）、水针（2ml:40mg、4ml:80mg）

药品类别：

脑血管病用药

适应症：

用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

性状：

本品为无色透明液体。

药理毒理：

本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。 急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

药代动力学：

人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22± 0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25 ±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

临床研究

【功效主治】 用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

【化学成分】 主要成分：本品主要成份为：奥扎格雷钠。其化学名称为：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。分子式：C13H11N2O2Na 分子量：250.23

【药理作用】 1 本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。 2 理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。

【药物相互作用】 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。

【不良反应】 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。 肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。 循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。 其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。 严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌症】 1 对本品过敏者；2 脑出血或脑梗塞并出血者；3 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；4 有血液病或有出血倾向者；5 严重高血压，收缩压超过26.6 kpa（即200 mmHg）以上者。

用法用量：

每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。

不良反应：

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌症：

1. 对本品过敏者； 2. 脑出血或脑梗塞并出血者； 3. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐； 4. 有血液病或有出血倾向者； 5. 严重高血压，收缩压超过26.6 kpa（即200 mmHg）以上者。

注意事项：

本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇或有可能妊娠妇女慎用。

儿童用药： 儿童慎用。

药物相互作用：

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。

贮藏：

遮光，密闭保存

规格：

20mg∕支