药品介绍

性状(药理毒理 药代动力学 不良反应 禁忌)

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

药品介绍

通用名:乙琥胺糖浆

商品名称：乙琥胺糖浆

英文名:Ethosuximide　Syrup

汉语拼音:Yihu'an tangjiang

适应证：常用于失神发作。治疗癫痫小发作。

用法用量：口服，3-6岁一日250mg，6岁以上每日500mg，一次口服。 以后酌情渐增，每4-7日加250mg。儿童日剂量超0.75mg，成人达每日2g时，需分次服用。

剂型：糖浆剂

贮藏：密闭，在阴暗处保存。

性状

药理毒理

提高惊厥阈值，抑制大脑运动皮质神经传递而减少发作，还可涉及脑组织葡萄糖的转运和减少三羧酸循环中一些中间物质。抗癫痫药。抑制大脑运动皮质神经传递，减少发作。

药代动力学

吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg，2～4小时血药浓度可达15μg/ml，3～7小时作用达高峰，持续约为24小时，血药治疗浓度为40～100μg/ml。在肝内代谢，代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50～60小时，小儿为30～36小时。由肾脏排泄，约10～20%为原药，其余均为代谢产物。在胃肠道内迅速吸收，并在肝内羟基化和灭活。20%乙琥胺直接由尿排出，其余代谢产物以结合或游离形式排出。本药广泛分布于体内，并不与血浆蛋白结合。半减期成人约为60h，儿童约为30h。治疗血药浓度为40～100μg/ml，本药可透过胎盘和乳汁分泌。

不良反应

①较少见的不良反应有：行为或精神状态的改变、皮疹或发痒、咽痛或发热伴粒细胞减少、红斑狼疮样淋巴结肿胀、血小板减少而致出血或瘀斑；

②持续出现需注意的不良反应；较常见的有食欲减退、呃逆、恶心或呕吐、胃部不适，较少见的有：眩晕、嗜睡、头痛、激惹或疲乏。可引起恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,眩晕,头痛,嗜睡,幻觉,呃逆;个别病例白细胞减少,再生障碍性贫血;可引起肝肾损害.个别出现荨麻疹,红斑狼疮样过敏反应.胃肠道副反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等，另有头痛、头昏、嗜睡乏力、共济失调、打呃欣快。少见副反应有运动障碍、人格致善、皮疹、红斑、狼疮。血液系统反应少见(白细胞减少、伊红细胞增多症、血小板减少性紫癜、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血)。血中肝肾功能(SGPT、肌酐、尿素氮等数值)异常。曾有人认为本药可诱发大发作，但尚难定论。故在有大发作和小发作的混合发作的癫痫，注意合用抗大发作的癫痫药物。

禁忌

(1)对琥珀酰亚胺(succinimide)类药物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉过敏反应。

(2)有贫血、肝功能损害和严重肾功能不全时，用药应慎重考虑。

相互作用

(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率，需调整本品的药用量，氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。

(2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用，可降低抗惊厥效应，需调整用量。

(3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少，消除增快。

(4)与其他抗惊厥药的相互作用不显著，偶有认为可能使苯妥英的血药浓度有所增加。

(5)与卡马西平合用时，两者的代谢可能都加快，而血药浓度降低。

注意事项

胃肠道副反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等，另有头痛、头昏、嗜睡乏力、共济失调、打呃欣快。少见副反应有运动障碍、人格致善、皮疹、红斑、狼疮。血液系统反应少见(白细胞减少、伊红细胞增多症、血小板减少性紫癜、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血)。血中肝肾功能(SGPT、肌酐、尿素氮等数值)异常。曾有人认为本药可诱发大发作，但尚难定论。故在有大发作和小发作的混合发作的癫痫，注意合用抗大发作的癫痫药物。本药可引起肝、肾功能损害，在治疗中必须复查肝、肾功能和尿常规。突然停药使癫痫发作次数增加。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率，需调整本品的药用量，氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。

2.与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用，可降低抗惊厥效应，需调整用量。

3.本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少，消除增快。

4.与其他抗惊厥药的相互作用不显著，偶有认为可能使苯妥英的血药浓度有所增加。

5.与卡马西平合用时，两者的代谢可能都加快，而血药浓度降低。

①本药与碱性药物合用时，可使排泄减慢，使血药浓度增高；反之，与酸性药物合用时则可加速排泄降低疗效。

②与卡马西平合用，使两药在体内的代谢加速，血药浓度降低。

③本药常与丙戊酸类药合用，但无相互干涉的依据。但有报道，本药患者加用丙戊酸类药后乙琥胺药血浓度增高，半减期延长。与异烟肼合用后，血清药浓度也增高。