| 词条 | 乙胺嘧啶片 |
| 释义 | 乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。 介绍乙胺嘧啶片 拼音名：Yi’anmiding Pian 英文名：Pyrimethamine Tablets 书页号：2000年版二部－3 该品含乙胺嘧啶（C12H13ClN4）应为标示量的90.0～110.0 %。 性状该品为白色片。 鉴别（1） 取该品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶5mg ），加稀硫酸2ml ，加 热后，放冷，滤过，滤液加碘化汞钾试液2 滴，即生成乳白色沉淀。 （2） 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在272nm 的波长处 有最大吸收，在261nm 的波长处有最小吸收。 （3） 取该品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶0.1g），照乙胺嘧啶项下的鉴别（2） 项 试验，显相同的反应。 检查应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙胺嘧啶 25mg），置100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液70ml，温热并时时振摇使乙胺嘧啶溶解 ，放冷，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀；用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml 置另一100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A）， 在272nm 的波长处测定吸收度，按C12H13ClN4的吸收系数（E1% 1cm ）为319 计算，即得。 测定方法方法名称： 乙胺嘧啶片—乙胺嘧啶的测定—分光光度法 应用范围： 该方法采用分光光度法测定乙胺嘧啶片中乙胺嘧啶的含量。 该方法适用于乙胺嘧啶片。 方法原理： 供试品经研细后，加0.1mol/L盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于272nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 盐酸溶液（0.1mol/L） 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.盐酸溶液（0.1mol/L） 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2.供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙胺嘧啶25mg），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液70mL，微温并时时振摇使乙胺嘧啶溶解，放冷，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置另一100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长272nm处测定吸收度，按C12H13ClN4的吸收系数（E1m）为319计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.3。 类别同乙胺嘧啶。 规格6.25mg 贮藏遮光，密闭保存。 化学名称：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺 分子式：C12H13ClN4 分子量：248.71 药代动力学口服后在肠道吸收较慢但完全，6小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。该品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后5～7日内约有10～20%的原形物自尿中排出，可持续30日以上。该品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。T1/2为80～100小时。血浆浓度为10～100mg/L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。 适应症该品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。 用法用量1、成人常用量口服。 ①预防用药，应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周服4片； ②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日； ③治疗弓形虫病，每日50～100mg顿服，共1～3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4～6周。 2、小儿常用量口服。 ①预防用药，一次按体重0.9mg/kg，每周服1次，最高剂量以成人量为限； ②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日； ③弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1～3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4～6周。 不良反应口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 禁忌症（1）妊娠妇女禁用，动物实验证明该品可引起胎仔畸形。 （2）哺乳期妇女亦禁用，因该品可由乳汁排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏，则可引起溶血性贫血。 注意事项（1）下列情况应慎用； ①意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢； ②G-6-PD缺乏者，服用该品可能引起溶血性贫血； ③巨细胞性贫血患者，服用该品可影响叶酸代谢。 （2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药过量易引起急性中毒。 药物相互作用尚不明确。 药物过量乙胺嘧啶过量时可引起急性中毒症状，儿童更易发生，本药具香味，儿童可误作糖果而造成中毒事故，误服过量后1～2小时内可出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷，可引起死亡，此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。 |
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