[通用名称]olsalazine，奥沙拉秦钠

[化学名称]5，5-偶氮双（2-羟基苯甲酸钠）

[中文名称]畅美(天津力生制药厂)、帕斯坦(浙江金华市第三制药厂)

[理化性状] 黄色结晶性粉末。

[药理作用] 本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶（SASP）中无活性的磺吡啶，即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿，发挥抗炎作用。

[药代动力学] 本品口服很少被吸收，血清浓度很低。口服1g（约15mg·kg）在1～2h后血清达峰值约为2～4mg·L，分市容积较低，约为（6.2± 1.5）L，血浆蛋白结合率高（99.5％），分布半衰期为 9min。本品不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

[适应病证]炎症性肠炎[溃疡性肠炎、克罗恩病（节段性回肠炎）]及其缓解期的长期维持治疗。

[用法用量] 开始剂量为1g·d，分次口服，以后逐渐增至3g·d，分3～4次服用。儿童剂量为20～40mg·kg·d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g·d，分2次服用。本品应在进餐时伴服。

[不良反应] 常见腹泻，可有皮疹、头痛、白细胞减少、短暂焦虑等。

[禁忌证] 对水杨酸过敏及严重肝肾功能损害者禁用本品。

[注意事项]有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立，哺乳期妇女用药也缺乏临床经验，应慎用。

[临床评价]浙江大学医学院附属第二医院，浙江大学医学院附属第一医院，浙江中医院等单位的临床研究表明：本品治疗溃疡性结肠炎患者105 例，并以SASP为对照组（30例）进行随机对照试验。本品剂量为1g，tid，餐中服；SASP1.0g，qid，餐后服，疗程均为4周。结果显示，治疗组与对照组改善溃疡性结肠炎腹泻、腹痛、血便等症状改善的总有效率分别为86.0％和76.7％（P＞0.05）；在肠镜评价中的总有效率分别为79.4％和42.4％（P＜ 0.01），显示本品在较短期内即有组织学方面的改善，提示该药疗效优于SASP，二者比较有显著差异。在不良反应方面，本品除腹泻外很少有其他不良反应，一般耐受性良好，许多对SASP过敏不能耐受的患者对本品耐受。如从小剂量开始，逐步增加到治疗剂量则可明显减少大便次数增多这类不良反应，腹泻发生率可从28.6％减低到11.1％，与国外报道10.3％相近。说明本品治疗炎症性肠炎有效率高，不良反应少且较轻微，是一种有效和安全的药物。

在德国进行的一项临床试验中，轻～中度溃疡性肠炎患者随机分为2组，分别给予本品3g·d （n＝88）和5-氨基水杨酸3g叫（＝80），疗程均为 12周，内窥镜检查缓解率分别为52.2％和48.8％，不良反应发生率分别为45％和36％，其中不良反应严重者分别为3例和4例，因不良反应严重而退出试验者分别为11例和9例，显示本品和5-氨基水杨酸在有效率和不良反应方面无显著差异。

Birketvedt等在一项开放、双盲、回顾性、多中心的研究中，选择溃疡性肠炎患者127例随机分为 3组，SASP组36例，奥沙拉秦钠组32例，5-氨基水杨酸组59例，平均治疗时间分别为（10.1±6.6）年，（2.3±1.4）年，（3.2±2.0）年，10年后测定各组血清和尿肌酐、β2球蛋白，尿N-乙酰葡糖胺酶，尿碱性磷酸酶等，结果仅在19例服用SASP的患者中测到一项异常值，说明奥沙拉秦长期使用对肾小球和肾小管的损害轻微。

[规格包装] 胶囊剂：0.25g。塑料瓶装：每瓶 50粒；铝塑包装：12粒×2板/盒。

[参考价格]零售价：50粒，180元/瓶；24粒， 87.60元/盒。

[生产企业]浙江省金华市第三制药厂

[生产厂址] 浙江省金华市大黄山工业区

[批准文号] 国药准字X－20010061