词条 | 伊曲康唑胶囊 |
释义 | 伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药,适于治疗外阴阴道念珠菌病,花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等。 基本简介化学名:顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)药品名称:伊曲康唑胶囊 英文名:ITRACONAZOLE CAPSULES 拼音名:YIQUKANGZUO JIAONANG 拉 丁 名:Capsulae Itraconazoli 分 子 式:C35H38CI2N8O4 分 子 量:705.64 药品类别抗真菌类 药代动力学餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。 适应症伊曲康唑适用于治疗以下疾病: 1.妇科外阴阴道念珠菌病。 2.皮肤科/眼科花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病4.系统性真菌感染系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。 用法和用量口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癣200mg,一日一次7日皮肤癣菌病100mg,一日一次15日高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除 不良反应常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 禁忌对本品过敏者禁用。 临床研究【功效主治】 1.妇科:外阴阴道念珠菌病。 2.皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4.系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。 【化学成分】 本品主要成份为: 伊曲康唑。其化学名称为:顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。 【药理作用】 本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。 【药物相互作用】 1 诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2 体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3 已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 4 已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。5 尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6 尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 【不良反应】 常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。 已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 注意事项1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。 2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 儿童用药因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。 药物相互作用1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 药物过量一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。 规格0.1g 贮藏密封,在阴凉、干燥处保存。 吸收、分布、消除餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3—4小时后血药浓度达峰值,血浆中清除呈双相性,终末半衰期为1—1.5天。长期给药1—2周达稳定状态。在服药后3—4小时,伊曲康唑稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml(100mg每日一次),1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除是与表皮再生过程有关,连续用药四周后停药,7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2—4周。开始治疗1周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2—3倍。 在阴道组织中治疗浓度持续时间是:200mg每日一次治疗3天,可维持2天;200mg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3—18%,经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。 临床资料与方法1 一般资料 病例来自门诊,年龄18~58岁,选择病例为临床症状典型、真菌直接镜检阳性者,并且1月内无全身抗真菌药用药史,2周内无局部抗真菌药用药史,肝肾功能及血、尿常规正常,能够定期复诊且其配偶及性伴侣均能同时治疗的。其中有5例合并其他性病,10例配偶患真菌性包皮龟头炎,6例1个月前曾口服大量广谱抗生素和外用抗真菌药。临床表现为外阴部红肿、瘙痒,阴道壁充血水肿,白带浓稠呈黄色或乳酪样,混有豆渣样物;配偶包皮龟头可见粟粒大小红斑,白色假膜,伴瘙痒。 2 治疗方法 口服伊曲康唑胶囊200mg/d,早、晚餐中服用,服药7天,总量为2800mg,配偶有真菌性包皮龟头炎亦同时治疗。服药后第2周、第5周各复查1次。观察服药后症状减轻程度及有无不良反应,治疗期间不再使用其他内服或外用抗真菌药物。 3 疗效评定标准 痊愈为患者外阴及阴道无瘙痒,白带正常;真菌直接镜检及培养均阴性。显效为外阴及阴道瘙痒显著减轻,白带明显减少;真菌学检查偶阳性,培养阴性。有效为外阴瘙痒减轻或有所改善;真菌学镜检阳性。无效为治疗前后临床症状及真菌学检查无改变。总有效率以痊愈加显效、有效计 2 结果 .1 治疗效果 36例患者服药2周后复查:痊愈18例(50.00%),显效12例(33.33%),有效4例(11.11%),无效2例(5.56%)。5周后复查:痊愈26例(72.22%),显效7例(19.44%),有效2例(5.56%),无效1例(2.78%),总有效率(97.23%)。 2 不良反应 治疗结束后,复查血、尿常规及肝功能均未发现异常表现。36例患者中有14例(38.89%)表现为轻度恶心、食欲减退、轻度头晕症状,但能坚持完成疗程。 3 讨论 伊曲康唑是口服广谱高效抗真菌药物,是三氦唑类衍生物,具有高度亲脂性、亲角质性特点。它对真菌细胞膜具有高度特异亲合力,可抑制真菌细胞麦角甾醇的合成,导致真菌细胞死亡。男性真菌性包皮龟头炎多由念珠菌所致,可通过性接触而相互传播,除此之外,还可以由配偶所患念珠菌阴道炎传播,长期大量应用广谱抗生素、包皮过长等也是诱发因素。以往治疗念珠菌阴道炎,主要是局部外用抗真菌药,因疗程长、使用不方便等原因,患者不能够坚持至彻底治愈;而且,往往存在一方治疗、另一方不治疗的情况而致反复发作、相互传播。而服用伊曲康唑则见效快,疗效持久,服用方便。本组病例中凡夫妻同时服药者,治愈后观察均未复发,由此可见对念珠菌阴道炎患者其配偶应同时治疗。对于包皮过长和长期大量应用抗生素的患者,嘱其行包皮环切手术或停用抗生素,以防止复发。本组应用结果表明伊曲康唑7日疗法治疗念珠菌阴道炎疗效显著,疗程短,不良反应少,患者在服药后的近期、远期疗效均非常显著。因此,我们认为伊曲康唑是治疗念珠菌阴道炎比较理想的药物。 其它品牌药品通用名:伊曲康唑胶囊 商品名:美扶英文名:Itraconazole Capsules 本品主要成分是伊曲康唑,其化学名:顺-4-[4 -[4 -[4 -[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4 -三氮唑-3-酮 【性状】本品为胶囊剂,内容物类白色或淡黄色丸状颗粒。 【药理作用】本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新型隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢菌属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 【吸收、 分布、 消除】 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血浆浓度为0.32±0.16ug/ml,血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。本品血浆蛋白结合率为99.8% 。全血浓度为血浆浓度的60% 。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关,连续用药4周后停药,7天后已测不到药物的血浆浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2 ~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。再肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天则可3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内经尿排泄。 【适应症】 伊曲康唑适用于治疗以下疾病: 妇科:外阴阴道念珠菌病。 皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎),组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。 【注意事项】 儿科应用:因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。 对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 当发生神经系统症状时应终止治疗。 对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。 哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 【药物相互作用】 诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 体外研究表明,在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 【不良反应】 在已报告的伊曲康唑的副作用中常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。其它报告较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形红斑)。 已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 【过量解救】 一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃;本品不能经过血液透析清除;无特殊的解毒药。 【用法和用量】 为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日 花斑癣 200mg 每日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg 每日一次 15日 高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,100mg/日。 口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。 真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日甲真菌病 200mg 每日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病: (根据不同感染选择不同的剂量用法) 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 200mg 每日一次 2~5个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至: 200mg 每日二次 念珠菌病 100至200mg 每日一次 3周~7个月 非隐球菌性脑膜炎 200mg 每日一次 2个月~1年 维持治疗(脑膜炎感染患者) 每日一次 隐球菌性脑膜炎 200mg 每日二次 2个月~1年 组织胞浆菌病 200mg 每日一次或200mg 每日二次 8个月 孢子丝菌病 100mg 每日一次 3个月 副球孢子菌病 100mg 每日一次 6个月 着色芽生菌病 100至200mg每日一次 6个月 芽生菌病 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 6个月 【规格】0.1g。 【包装】铝塑泡罩包装, 每盒7粒X1板或7粒X2板 【贮藏】密封,在阴凉、干燥处保存。 【有效期】二年。 【批准文号】国药准字H20000124 伊曲康唑胶囊说明书伊曲康唑胶囊 【药品名称】 通用名:伊曲康唑胶囊 英文名:Itraconazole Capsules 汉语拼音:Yiqukangzuo Jiaonang 本品主要成分为伊曲康唑,其化学名称为顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。 其结构式为: 【性状】 本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。 【药理毒理】 【药代动力学】 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。 【适应症】 伊曲康唑适用于治疗以下疾病: 1.妇科:外阴阴道念珠菌病。 2.皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4.系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。 【用法用量】 口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 备注 念珠菌性阴道炎 200mg 一日二次 1日 或200mg,一日一次 3日 花斑癣 200mg,一日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg,一日一次 15日 高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。 口腔念珠菌病 100mg,一日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。 真菌性角膜炎 200mg,一日一次 21日 甲真菌病 200mg,一日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法) 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 200mg,一日1次 2~5个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:200mg每日二次 念珠菌病 100~200mg 非隐球菌性脑膜炎 200mg,一日1次 2个月~1年 维持治疗,(脑膜感染患者)一日1次 隐球菌性脑膜炎 200mg,一日2次 2个月~1年 组织胞浆菌病 200mg,一日1次 孢子丝菌病 100mg,一日1次 3个月 副球孢子菌病 100mg,一日1次 6个月 着色芽生菌病 100~200mg,每日一次 6个月 芽生菌病 100mg,每日一次 常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。 已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。 2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。 【儿童用药】 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。 【药物过量】 一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。 【规格】 0.1g 【贮藏】 密封,在阴凉、干燥处保存。 |
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