依托泊苷注射液，又名：足叶乙甙注射液、依托泊甙注射液。本品主要成份为依托泊苷，化学名称为4-去甲基表鬼臼毒素-9-4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷。

产品名称

药物分析

药理毒理(依托泊苷注射液性状 依托泊苷注射液药理毒理 依托泊苷注射液药代动力学)

使用方法(依托泊苷注射液适应症 依托泊苷注射液用法用量 依托泊苷注射液不良反应 依托泊苷注射液禁忌 依托泊苷注射液注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 依托泊苷注射液药物相互作用)

生产厂家(依托泊苷注射液规格 依托泊苷注射液批准文号 依托泊苷注射液生产企业)

产品名称

药品名称：依托泊苷注射液 英文名称：Etoposide Injection

依托泊苷注射液药品别名：曾用名：足叶乙甙注射液、依托泊甙注射液

药物分析

方法名称：

依托泊苷注射液—依托泊苷—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定依托泊苷注射液中依托泊苷的含量。

本方法适用于依托泊苷注射液中依托泊苷的测定。

方法原理：

精密量取本品5mL，置 100mL量瓶中，用流动相（乙腈 醋酸盐缓冲液=30 70）稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置50mL量瓶中用流动相（乙腈 醋酸盐缓冲液=30 70）稀释至刻度，摇匀，精密吸取20μL注入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测依托泊苷的吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 乙腈（色谱纯）

2. 醋酸盐溶液：pH=4.0

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

苯基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按依托泊苷峰计算应不低于 3000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈＋醋酸盐缓冲液（pH4.0）= 30 70

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取依托泊苷对照品适量，加甲醇制成每1mL含依托泊苷 0.2mg的溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密量取本品5mL，置 100mL量瓶中，用流动相（乙腈 醋酸盐缓冲液=30 70）稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置50mL量瓶中用流动相（乙腈 醋酸盐缓冲液=30 70）稀释至刻度，摇匀。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定依托泊苷吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p345。

药理毒理

依托泊苷注射液性状

本品为淡黄色的澄明液体。

依托泊苷注射液药理毒理

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间， 可能提高抗肿瘤活性。

依托泊苷注射液药代动力学

人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本 品与拓扑异构酶II的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2 期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用 静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液 中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。

使用方法

依托泊苷注射液适应症

主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细 胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。

依托泊苷注射液用法用量

静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg,静脉 滴注时间不少于30分钟。 实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。 白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2，连用 3~4日。

依托泊苷注射液不良反应

1. 可逆性的骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少，多发生在用药后7~14日，20日左右后恢复正常。

2. 食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应，脱发亦常见。

3. 若静脉滴注过速(<30分钟)，可有低血压，喉痉挛等过敏反应。

依托泊苷注射液禁忌

1．骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。

2．心、肝肾功能有严重障碍者禁用。

依托泊苷注射液注意事项

1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。

2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。

3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎用。

4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。

5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.孕妇禁用。

2.哺乳期妇女慎用。

依托泊苷注射液药物相互作用

1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。

2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。

3.化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。

4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。

生产厂家

依托泊苷注射液规格

5ml:100mg

依托泊苷注射液批准文号

国药准字H20045483

依托泊苷注射液生产企业

四川升和药业股份有限公司