药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。

现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计（rational drug design）可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位，或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物分子，以发现选择性作用于靶点的新药。

药物靶点涉及的代谢通路：

药物中间体 　 　 　 　

Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管发生/受体酪氨酸激酶　Cell Cycle/Checkpoint 细胞周期/细胞周期关卡　Histone deacetylases 组蛋白去乙酰化酶　Apoptosis 细胞凋亡　PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶　Aurora/Ksp 极光激酶/对纺锤体驱动蛋白

MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶　PI3K/Akt/mTOR 细胞的凋亡存活增殖及血管生成　Hormone 荷尔蒙　Integrase/CCR5 整合酶/细胞表面趋化因子受体　Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶体/热休克蛋白　Wnt/Hedgehog/Notch 肿瘤生成及调控

Jak/Stat Pathway 炎性病变　Ca/cAMP/Lipid Signaling 细胞凋亡/新陈代谢/增殖　Neuro Signaling 神经信号　TGF-beta/Smad Signaling 细胞生长凋亡　GPCR G-蛋白偶联受体　Others