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词条 盐酸喹那普利片
释义

盐酸喹那普利片为无巯基、长效、口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,口服后在肝脏水解成具有活性的喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ,从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱,降低动脉的血管阻力,同时抑制醛固酮的合成,减少醛固酮所产生的水和钠的潴留,使血压下降。

简介

【英文名】Quinapril Hydrochloride Tablets

【成份】本品的主要成份是S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉酸盐酸盐

【性状】本品为咖啡色薄膜包衣片。

【药理毒理】本品具有持续24小时的长效降压作用,具有降低动脉静脉外周阻力的作用,也能对充血性心力衰竭发挥疗效,是治疗心衰除洋地黄及利尿剂外的主要辅助药。

应用

【适应症】高血压、充血性心力衰竭。

【用法和用量】本品口服后其吸收不受食物影响。

对轻中度高血压推荐起始剂量为每日10mg,每日一次,如降压效果不满意,可增至每日20~30mg,最大剂量为每日40mg,每日一次或分二次服用,维持剂量一般为每日10mg。本品增量时通常要间隔1~2周。对已服用利尿剂的患者,起始剂量应减半。

对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或钙拮抗剂。

充血性心力衰竭患者在应用利尿剂、强心甙治疗的基础上,推荐本品起始剂量为5mg/日,注意监测患者是否有症状性低血压,剂量可逐渐加量至每次10~20mg,每日二次。

【不良反应】临床试验表明,大多数患者都可服用本品,治疗高血压,常见的不良反应为:干咳、头痛、眩晕、疲劳和感觉异常。 其它不良反应有:恶心、呕吐、消化不良、腹泻、低血压、皮疹、水肿和瘙痒。 偶有血清肌酐及血BUN升高。

【禁忌】1.对本品或相关成分过敏者。

2.既往应用某一种血管紧张素转换酶抑制剂治疗时曾出现血管神经性水肿者。

3.孕妇。

临床研究

【功效主治】 适用于常规药物治疗效果不满意或不良反应较多的高血压及充血性心力衰竭者。在前者本品疗效与依那普利相当,优于卡托普利;对于后者长期应用后,本品效果不减,能明显改善症状及增加运动能力。

【化学成分】 本品的主要成份是S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉酸盐

【药理作用】 本品为无疏基、长效、口服 血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物,即喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,从而使血管紧张素II所介导的血管收缩作用明显减弱,降低动脉的血管阻力;同时还抑制醛固酮的合成,减少醛固酮所产生的水和钠的潴留,使血压进一步下降。因而是一种安全、高效的降压药物。

【药物相互作用】 与利尿药和(或)β受体阻滞药合用能增强降压作用,提高降压有效率。本品制剂中含碳酸镁,后者能减少四环素类抗菌药物的吸收。 所有ACE抑制剂会减少锂经肾排出。

【不良反应】 与其他血管紧张素转换酶抑制药基本相同,但较轻,发生率较低。主要有血管神经性水肿、低血压、眩晕、头痛、乏力、鼻炎、恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、血肌酐及尿素氮增加等,肾功能严重减退者可能引起中性粒细胞减少和粒性白细胞缺乏。本品不易通过血脑屏障,中枢性不良反应少见。 与其它 ACE抑制剂相似,可引起干咳,罕见引起血管性水肿。对于肾动脉狭窄病人,会引起肾衰。

【禁忌症】 孕妇及对本药过敏者禁用。 所有ACE抑制剂都会减少醛固酮的分泌而增强排钠保钾作用,当肾功能不全患者、轻度肾功能不全的糖尿病人、服用补钾或保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后,会发生血钾过多症。

注意事项

1.首剂低血压反应。

对服用利尿剂、长期限盐、有腹泻或呕吐症状,而使血容量不足的患者,有可能发生有症状的低血压。无并发症及诱因的高血压患者极少发生首剂低血压。对心衰并出现首剂低血压反应的患者,如须继续用药,应减少剂量或暂停使用。

2.主动脉瓣狭窄及肥厚性心肌病。

此类患者左室射血受阻,应慎用本品。

3.肾功能不全:

肾功能不全的病人需要减少本品的剂量或减少用药的次数,并且要注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。如肌酐清除率<40ml/min,起始剂量应减少为5mg/日,并可逐渐增量至理想剂量。如肌酐清除率<15ml/min,剂量应再减半,并增加用药间隔时间。一些双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾并伴肾动脉狭窄的病人曾出现血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治疗可予逆转。

≥65岁的老年病人,虽然单一年龄因素不能影响本品的疗效和安全性,但肾功能随年龄增加而下降,其起始剂量应为5mg/日,直到增量至理想剂量。

4.过敏及血管神经性水肿

对血管紧张素转换酶抑制剂发生过敏者虽有报道,但罕见。如发生在面部、四肢,应停药,一般不须特殊治疗,如发生在咽喉部,因可引起气道阻塞,除应立即停药外,应立即给予必要的治疗,如皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml,及保证呼吸道畅通。

5.哺乳妇女

本品可分泌至乳汁中,故哺乳期慎用。

6.过量用药

过量服用本品后如出现明显低血压,可静滴生理盐水;已合并肾功能不全者应作透析治疗;如服用本品不久,应催吐、洗胃。

其它

【贮藏】遮光、密封保存。

【有效期】暂定二年。

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更新时间:2024/11/15 12:17:29