盐酸依匹斯汀片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。盐酸依匹斯汀片为组胺H1受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。

【药品名称】

通用名称：盐酸依匹斯汀片

英文名称：Epinastine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Yipisiting Pian

【成 份】本品主要成份为盐酸依匹斯汀。

化学名称：3-氨基-9,13b-二氢-1H-二苯[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓盐酸盐。化学结构式：分子式：C16H15N3·HCl分子量：285.78 【规 格】10mg

【用法用量】

（1）过敏性鼻炎：成人，口服本品1次10-20mg (1-2片)，一日一次。或按病情遵医嘱服用。

（2）荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘通常成人口服本品一次20mg (2片)，一日一次。或按年龄、症状遵医嘱服用。

【不良反应】

（1） 过敏症：当出现皮疹或偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停止用药。

（2） 精神神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。

（3） 消化系统：胃肠功能紊乱或消化不良。

（4） 肝脏：可见AST、ALT升高，偶见ALP、总胆固醇升高和黄疸。

（5） 肾脏：偶见蛋白尿出现。

（6） 循环系统：心悸。

（7） 呼吸系统：偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。

（8） 血液：罕见白细胞数增多。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

【禁 忌】

对本药任何一种成份过敏者禁用。 【注意事项】

（1）长期接受类固醇类药物治疗的患者在开始服用本品时，应适当减少类固醇类药物的服用量。（2）大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。但对于药物反应敏感的人群，建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。（3）本品和支气管扩张剂、类固醇类药物等不同，不是快速减轻哮喘发作和症状的药物，所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。（4）置于儿童不易取到处。 【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）怀孕期：孕期的妇女尤其前三个月不建议使用或在医生对治疗的有益性与危险性作出判断后才可用药。

（2）哺乳期：实验表明药物可向母乳中转移，因此不建议哺乳中的妇女使用，必须使用时应终止哺乳行为。

【儿童用药】

儿童用药方面的安全性尚未充分评价。 【老年用药】

多数高龄患者肝、肾功能低下，本品主要是从肾脏排泄，应定期进行不良反应和临床症状（发疹、口渴、胃不适）的观察，出现异常时，应适当减少用量（例如10mg/日）或者立即停止用药等处理。 【药物相互作用】

与合成抗菌药物等其它药物合用未见特殊情况。 【药物过量】

药物过量方面尚无临床研究报道。 【药理毒理】

本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。毒理研究重复给药： 大鼠连续给药12个月，剂量为1、6和60mg/kg，大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。猴连续给药12个月，剂量为1、8及60mg/kg，大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依匹斯汀5、30、120 mg/kg/d，在120 mg/kg/d剂量下，动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为30 mg/kg/d。各剂量组对胎仔无明显影响，对子代无影响剂量为120 mg/kg/d。大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、35和200 mg/kg/d，大剂量组动物有5/23只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔无明显影响，本试验对母体毒性无影响剂量为5 mg/kg/d，对子代无影响剂量为200 mg/kg/d。家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、15和75 mg/kg/d，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，本试验对母体及子代无影响剂量为15 mg/kg/d。大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀，剂量为5、30和120 mg/kg/d，120 mg/kg/d组母体动物摄食量减少，但对分娩、哺育未见明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，本试验对母体动物无影响剂量为30 mg/kg/d，对子代无影响剂量为120 mg/kg/d。 【药代动力学】

根据文献报道，健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg，1.9小时达血药峰值浓度，血浆浓度消除半衰期为9.2小时。健康成人口服给药吸收率约为40%，生物利用度约为39%；健康成人口服或静脉给药，尿或粪便提取物中的放射性均为原形物，代谢物的总量很少。健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为25.4%、70.4%。 【贮 藏】密封，置干燥处保存。

【包 装】铝塑泡罩外加铝塑复合膜包装，（1）8片/板╳1板/袋╳1袋/盒，

（2）15片/板╳1 板/袋╳1袋/盒。

【有 效 期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH11382005

【批准文号】国药准字H20055057

临床研究

【功效主治】 支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症、牛皮癣等。

【药理作用】 本品对H1受体具有强力亲和性，并具有抑制化学介质释放的作用。由于化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，故中枢神经系统的不良反应少。本品的作用持久，每日给药1次即可。 通过研究认为，本品对化学介质释放的抑制作用及对各种化学介质诱发反应的作用机制，是由于本品的强抗化学介质作用和弱的抑制化学介质释放作用。 本品的抗化学介质作用：对豚鼠或大鼠以5-羟色胺、PAF和缓激肽诱发的支气管痉挛及5-羟色胺引起的豚鼠离体气管的收缩作用比抗变态反应药物酮替酚强。但对由组织胺诱发的豚鼠支气管痉挛，离体肺切pian的收缩及对大鼠皮肤疱疹的作用酮替酚的作用比本品强，而本品作用的持续时间长。对在试管中Ⅰ型变态反应和对无损伤的豚鼠哮喘的抗变态反应效果方面酮替酚的作用较强。对豚鼠的鼻炎两种药的作用相似。本品抑制由抗原刺激致敏的豚鼠的肺切pian或由被动致敏的大鼠肥大细胞释放的组织胺及由致敏豚鼠肺切pian释放的迟发过敏反应物质(SRS-A)的作用比酮替酚强数倍，但其抗化学介质作用的用量及浓度要更高。本品不影响抗体的产生。本品高剂量有弱的中枢抑制作用以及因α阻滞引起的血压下降和胃粘膜损伤等。已知本品高剂量的代谢产物可引起小鼠惊厥，但与合成抗菌药物等其它药物合用未见特殊情况。 人空腹给予本品后，Tmax为2～3小时，消失半衰期为8～13小时。吸收与剂量呈线性关系。将碳-114标记的本品给健康人口服吸收率约为40％，放射性的排泄，尿约为25％，粪中约为70％，与大鼠一样以粪排泄为主。静注后，未变化的原形药物的消失呈san相性，最终相的半衰期约为6.7小时。本品给人经口或静注给药后在尿及粪中的排泄物都是未变化的药物原形，连续给药末见药动学的改变。人体的吸收受进食影响，空腹口服，血中浓度高。

【不良反应】 主要为嗜睡(2.84％)及消化系症状和肝功异常(黄疸)。

【禁忌症】 本品有困倦作用，故应用本品的患者，不得驾驶汽车或操纵有危险的机器。 老年人生理功能降低，给药应从低剂量开始，根据情况再适当增减剂量。 孕妇使用本品的安全性尚未确立，怀孕或可能怀孕的妇女，只有用药的益处大干危险性时才可使用。 动物试验(大鼠)证实本品向乳汁分布，故授乳期妇女必须使用本品时须停止授乳。 对小儿的安全性尚未确立。