盐酸西替利嗪片，通常也称敏达，其外文名为Cetirizine Hydrochloride Tablets。本品主要成分为盐酸西替利嗪，其化学名称为(±)-2-2-4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基乙氧基乙酸二盐酸盐。本品为白色片或类白色片，是羟嗪在人体内的代谢产物，属西药品种抗变态反应药。主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，以及有过敏源引起的荨麻疹及皮肤瘙痒等。

基本信息(作用类别 注意事项)

有关通知

衍生片剂(药理作用 动力学 用法用量 不良反应 注意事项)

衍生胶囊(药品鉴别 含量测定 药理作用 动力学 用法用量 注意事项 不良反应)

基本信息

【化学名】±2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐

【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets

【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪

【性状】本品为白色或类白色片。

作用类别

【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。

【药代动力学】据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。

【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【用法和用量】口服：成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次。

【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

注意事项

1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。

【药物过量】 本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

【规格】　10mg

【贮藏】遮光、密封保存。

【包装】

【有效期】 暂定二年。

有关通知

根据《处方药与非处方药分类管理办法(试行)》(国家药品监督管理局令第10号）的规定，按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》（国食药监安〔2004〕101号）要求,经国家局审定，盐酸西替利嗪片等30种药品（化学药品13种、中成药17种）转换为非处方药。现将转换为非处方药的30种药品名单（附件1）及其非处方药说明书范本（附件2）予以公布，请通知辖区内相关药品生产企业。 自本通知下发之日起，即可按照《关于印发非处方药说明书规范细则的通知》（国食药监注〔2006〕540号）和国家局的有关规定，进行以上品种说明书和标签的变更工作。

附件：

1．转换为非处方药的30种药品名单

2．盐酸西替利嗪片等30种药品非处方药说明书范本

衍生片剂

二盐酸西替利嗪片

二盐酸西替利嗪片，通常也称仙特明、赛特赞，其外文名为Cetirizine Dihydrochloride。本品主要成分为盐酸西替利嗪，化学名称为(Rs)2-[2-(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸·二盐酸盐。本品为椭圆、带刻痕和YY标志的白色薄膜包衣片及滴剂两种，除去包衣显白色，并且每包衣片含二盐酸西替利嗪10毫克。本品主要治疗季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎、瘙痒、及过敏引起的荨麻疹。

药理作用

药理作用 动物实验证明仙特明是一种H1受体拮抗制剂，并完全无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，在药效剂量，仙特明不会引起困倦或行为变化，这可从仙特明不能通过血脑屏障解释。在临床药理方面，仙特明被证实可抑制一些外界组胺作用。这抑制能力迅速产生，仙特明也抑制体内有组胺释放剂例如48/80的组胺作用。最后，仙特明可抑制由参与变态反应的VIP（肠血管活性肽）及P物质，神经肽所引起的皮肤反应。仙特明可抑制组胺传递，在初期抑制皮肤变态反应。同时它还可减少炎症细胞例如嗜酸，红细胞的移动和消除介体的联系，在后期有效地抑制皮肤变态反应。仙特明明显地降低哮喘病患者对组胺所引起的气管过敏反应、仙特明降低由特异过敏原所引起的变态反应。这些作用并没有带来任何中枢神经作用，无论以心理测验或定量脑电图测定。

动力学

动力学口服仙特明在一个小时内达到血液浓度最高峰。在成年人中血浆半衰期大约10小时，在6-12岁儿童中6小时，在2-6岁儿童中5小时，经证实药物的半活性代谢物由尿液排泄，儿童和成年人的累积尿排泄量大约是给药剂量的三分之二，所以很明显，血浆代谢儿童要高于正常的成年人。吸收是非常一致的。血浆浓度水平和给药剂量成线型关系。仙特明与血浆蛋白结合牢固动力学。

用法用量

成年人和2岁以上的儿童。成年人：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。从本品治疗适应症来看，建议可在晚餐期间用少量液体过服此药。若病人对副作用敏感，可每日早晚两次服用，每次5mg。滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后将瓶口垂直向下，药液即会滴出。6岁以上儿童：早上和晚上服用5mg或每天一次10mg。2-6岁儿童：早上和晚上服用2.5mg或每天一次5mg。片剂：1片=10mg1/2片=5mg口服滴剂：20滴（1ml）=10mg10滴（0.5ml）=5mg5滴（0.25ml）=2.5mg。

不良反应

建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，对盐酸西替利嗪片过敏者禁用，一般此种药品不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

注意事项

1.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。

2.酒后避免使用本品。

3.肾功能减损患者使用本品适当减量。

衍生胶囊

盐酸西替利嗪胶囊：主要成分是盐酸西替利嗪，其外文名为Citirizine Dihydrochloride Capsules，化学名称为对(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。本品内容物为白色或类白色，用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。

药品鉴别

1.取本品内容物适量（约相当于盐酸西替利嗪25mg），加水适量使盐酸西替利嗪溶解，滤过，滤液蒸干，残渣置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml，加热显红棕色。

2.取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA）测定，在232nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

3.在溶出度测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与盐酸西替利嗪对照品主峰的保留时间一致。

4.取本品内容物适量，加水适量，振摇，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）.

含量测定

取本品20粒，求出平均装量，内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸西替利嗪7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇，使盐酸西替利嗪溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在232nm的波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸液溶解并定量稀释成每1ml中含15μg的溶液，同法测定，计算即得。

药理作用

本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻.

动力学

据资料报道，盐酸西替利嗪口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人口服10mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为30—60分钟，血药浓度峰值（Cmax）为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。西替利嗪与蛋白结合率高。

用法用量

口服，成人或12岁以上儿童，每次10mg,一天一次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg；6岁-11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，每日一次；2岁-5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg,每日一次，最大剂量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小时一次。

注意事项

1.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。

2.酒后避免使用本品。

3.肾功能减损患者使用本品适当减量。

不良反应

建议患者在使用前仔细阅读药品说明书，对盐酸西替利嗪片过敏者禁用，一般此种药品不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。