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盐酸托莫西汀的相关药物信息

盐酸托莫西汀（tomoxetinehydrochloride）是最近研制开发的治疗小儿多动症药物，适应病例范围宽，疗效好，不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。

作用机制

现代研究认为，小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。

药动学

本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1～2小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度（Cmax）下降约37％，达峰时间（tmax）延迟约3小时。本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98％，主要与血浆蛋白结合；表观分布容积（Vc）为0.85升/千克，表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代谢生成4－羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1％。代谢产物4－羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用，平均血浆清除率（K）为5.83毫升/分，半衰期（t1/2）为5.2小时。口服给药后仅3％以原形药物排除体外，大于80％的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄，约17％的药物经消化道随粪便排泄。