盐酸曲唑酮片是三唑吡啶（triazolopyridine）的一种衍生物。通过选择性地阻断5-羟色胺（5-HT）的再摄取，发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择阻断H1-受体，具有较强的镇静作用。它能显著地延长睡眠时间，减少睡眠中的觉醒次数和时间，提高深度睡眠，改善整体睡眠效率。 本品还能延长阴茎勃起时间，但药理机制不明，可能与其中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α-肾上腺素能拮抗有关。

基本信息

药代动力学

剂量与用法

不良反应

配伍禁忌

基本信息

Trazodone Hydrochloride Tablets

【药品名称】

通用名：盐酸曲唑酮片。

商品名：美抒玉片、每索玉。

化学名：2-［3-［4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基］丙基］-1，2，4-三唑[4，3-α]吡啶-3(2H)-盐酸。

分子式：C19H22C1N5O·HCl。

分子量：408.33。

【性状】为圆形，淡橘色/一面刻“|”凹痕，另一面刻“LO”字。

【适应症】用于治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。

【禁忌】对本品过敏者不可服用，如严重的心脏病或心律不齐者禁用，意识障碍者禁用。

【注意事项】

1．进行有潜在危险任务(如开车或开机器)者，用药期间须加小心。

2．本品应在餐后服用，禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。

3．本品和全麻药的相互作用了解甚少，因而在择期手术前，本品应在临床许可的情况下尽早停用。

4．服用本品的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低，若白细胞计数低于正常范围，则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人，建议检查白细胞及分类计数。

5．癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

【儿童用药】对于18岁以下患者，本品的有效性与安全性尚未确定，故不推荐使用。

【老年患者用药】本品对心脏病的副反应较少，对外周抗胆碱能作用很弱，较适合老年患者使用。

【药物过量】本品与其他药物（乙醇、乙醇-水合三氯乙醛-安定、异戊巴比妥、甲氨二氮或氨甲丙二酯）合用时，本品过量使用会引起死亡。单独过量服用本品最严重的不良反应是阴茎异常勃起、呼吸停止、癫痫发作和心电图异常。常见的不良反应是倦睡和呕吐。过量服用会引起各种不良反应发生率和程度的增加。

目前没有特效解毒药。发生低血压和镇静过度时应按临床常规处理。一旦使用本品过量，应进行洗胃。服用利尿剂可以促进药物排泄。

【制剂和规格】片剂：50mg×20片。

【是否医保用药】乙类。

药代动力学

在人体内，口服后能很好地吸收，峰值血浆水平发生在空腹服用美抒玉(盐酸曲唑酮)后大约一小时，与食物同服后两小时。美抒玉(盐酸曲唑酮)的消除呈两相，包括一个初始相(半衰期3~6小时)和随后的缓慢相(半衰期5~9小时)，由于美抒玉(盐酸曲唑酮)的体内清除率变化很大，有些患者服用美抒玉(盐酸曲唑酮)后可能在血浆内蓄积。

剂量与用法

剂量应该从低剂量开始，逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时，须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解，两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周到四周才出现最佳疗效。

成人常用剂量：建议初始剂量为50~100mg/日(分次服用)，然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜，住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。

维持治疗：长期维持的剂量应保持在最低有效果。一旦有足够的疗效，可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。

不良反应

1．常见不良反应为嗜睡、疲乏、头昏、失眠、紧张和震颤等；以及视物模糊、口干、便秘。

2．少见体位性低血压（进餐时同时服药可减轻），心动过速、恶心、呕吐和腹泻不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。

3．临床研究中曾报道一些不良反应可能与本品的使用有关：静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、派尿异常、性功能障碍和月经异常等。但见之于为数甚少的患者。

配伍禁忌

1．服用本品的患者，如果同时使用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。

2．本品可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他中枢神经系统抑制剂的作用。

3．目前尚缺乏本品和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验，故两种药物互换使用时，一般应间隔两周。

4．本品与降压药合用，需要减少降压药的剂量。