盐酸普萘洛尔注射液

拼音名：Yansuan Punnaluo’er Zhusheye

英文名：Propranolol Hydrochoride Injection

书页号：2000年版二部-684

本品为盐酸普萘洛尔的灭菌水溶液。含盐酸普萘洛尔(C16H21NO2.HCl)应为标示量的90.0％～

110.0％。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【鉴别】(1)取本品适量，加硅钨酸试液数滴，即产生淡粉红色沉淀。

(2)取含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在290nm的波长处有最大吸收。

(3)本品显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

【检查】 pH值 应为3.0～4.0(附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

【含量测定】精密量取本品适量，加甲醇定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，摇匀，照分光光度

法(附录Ⅳ A)，在290nm的波长处测定吸收度，按C16H21NO2.HCl的吸收系数(E1% 1cm)为207计算，即得。

【类别】同盐酸普萘洛尔。

【规格】5ml:5mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

临床研究

【功效主治】 高血压，心绞痛，心律失常等心脑血管疾病 【化学成分】 本品主要成份为盐酸普蔡洛尔，其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。

分子式：C16H21NO2·HCl ，分子量：295.81。

【药理作用】

1 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

2 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。【药物相互作用】 1 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。

2 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。

3 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。

5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。

6 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。

7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8 酒精可减缓本品吸收速率。

9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。

14 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

【不良反应】 应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次／分钟）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【禁忌症】 1 支气管哮喘。

2 心源性休克。

3 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。

4 重度或急性心力衰竭。

5 窦性心动过缓。