词条 | 盐酸尼卡地平缓释片 |
释义 | 药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加 基本信息通用名: 盐酸尼卡地平缓释片 曾用名: 英文名: NICARDIPINE HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE TABLETS 拼音名: YANSUAN NIKADIPING HUANSHI PIAN 药品类别: 抗高血压药 本品主要成分为盐酸尼卡地平,其化学名称为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐。 适应症: 用于治疗:1、高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2、心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。 性状: 本品内容物为黄色可淡黄色结晶性粉末。 药理毒理药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。毒理学 药代动力学口服吸收完全,餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。 T1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。 用法用量: 口服。10mg/日。 不良反应1、 较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。 2、 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常是反射性心动过速的结果,减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。 3、 少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 禁忌症: 对本品有过敏反应者;重度主动脉瓣狭窄,颅内出血尚未完全止血者,脑中风等颅压患者。 注意事项1.服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查,尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中,注意避免发生低血压。 2.肝功能不全者、肾功能不全者、有中风史者应慎用。 3.用药后注意反应,尤其在降压后心率加快者。 4.本品也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意本品的负性肌力作用。 5.本品可能减低脑血管阻力,增加肾小球滤过率。6.孕妇及儿童慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可能排入乳汁,故哺乳期妇女最好不用。 儿童用药: 尚少研究。 老年患者用药: 老年人与中青年人有药动学研究未发现差异,但应从低剂量开始。 药物相互作用1、本品与β阻滞剂同用耐受良好; 2、与西咪替丁同用,本品血药浓度增高; 3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度; 4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高; 5、在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。 药物过量本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓,伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。 有效期暂定二年。 规格20mg。 贮藏遮光,密封保存。 临床研究【功效主治】 用于治疗:1、高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2、心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。 【化学成分】 品主要成分为盐酸尼卡地平,其化学名称为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-〔β-(N-苄基-N-甲氨基)〕乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为:分子式:C26H29N3O6·HCl分子量:515.99 【药理作用】 药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。 【药物相互作用】 1、本品与β阻滞剂同用耐受良好; 2、与西咪替丁同用,本品血药浓度增高; 3、本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度; 4、本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高; 5、在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。 【不良反应】 1 较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。 2 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常是反射性心动过速的结果,减小剂量或加用β-阻滞药可以纠正。 3 少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 【禁忌症】 对本品有过敏反应者;重度主动脉瓣狭窄,颅内出血尚未完全止血者,脑中风等颅压患者。 |
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