请输入您要查询的百科知识:

 

词条 盐酸莫雷西嗪
释义

基本信息

盐酸莫雷西嗪(乙吗噻嗪)

Moracizine (Aefmozine,Ethmozine)

【别名】 莫瑞西嗪;吗拉西嗪;乙吗噻嗪;[10-[3-(4-Morpholinyl)-1-oxopropyl]-10H-phenothiazin-2-yl]carbamic acid ethyl ester; 10-(3-morpholinopropionyl)phenothiazine-2-carbamic acid ethyl ester; ethmosine; ethmozin; moracizine

【登记号】 CAS[31883-05-3];MI14,6268

【化学式】C22H25N3O4S

【性质】 结晶性粉末,熔点156~157℃。

【制法】 在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中,滴加3-氯丙酰氯,回流反应,加入活性炭进行热过滤,经处理得到10-(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯,加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,沉淀出盐酸莫瑞西嗪,再用二氯甲烷重结晶,得盐酸莫雷西嗪。

药物分析

方法名称: 盐酸莫雷西嗪的测定—中和滴定法

应用范围: 本方法采用滴定法测定盐酸莫雷西嗪的含量。

本方法适用于盐酸莫雷西嗪。

方法原理: 供试品加冰醋酸使溶解后,加醋酸汞试液与结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。

试剂: 1. 水(新沸放置至室温)

2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 结晶紫指示液

4. 醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞试液

7. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备:

试样制备: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。

贮藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

操作步骤: 精密称取供试品0.4g,加冰醋酸20mL使溶解后,加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于46.40mg的盐酸莫雷西嗪(C22H25N3O4S·HCl),即得。

注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.558。

作用与用途

美国Du Pont公司开发,1990年上市。抗心律失常药。吩噻嗪衍生物,钠通道阻滞剂,并有局麻活性。具有中度扩张冠脉,解痉和抗M-胆碱能作用,也具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似。用于房性和室性早搏,阵发性心动过速,房颤和房扑有显著疗效。

【用法】

成人口服:每次150-200mg,一日3次或遵医嘱

【副作用】

本品不良反应较轻,可见■系统及消化系统反应,如头晕、口干、胃肠不适等,严重时应减量或停药。

【注意】

房室传导阻滞,窦房阻滞、肝肾功能异常者慎用,本品不得与草胺氧化酶抑制剂合用或接续使用。

剂量应个体化,在应用本品前,应停用其他抗心律失常药物1~2个半衰期。

分析方法

书页号:2005年版二部-558

【检查】 有关物质 取本品25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加0.02mol/L的盐酸溶液-乙腈(58:42)的混合溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述混合溶剂稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-乙腈-三乙胺(580:420:1)(含0.003mol/L辛烷磺酸钠,用冰醋酸调节pH值至4.2)为流动相;检测波长为270nm;;柱温35℃。理论板数按盐酸莫雷西嗪计算不低于3000,盐酸莫雷西嗪与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至盐酸莫雷西嗪峰保留时间的5.5倍,供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液中主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰峰面积(1.0%)。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

随便看

 

百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。

 

Copyright © 2004-2023 Cnenc.net All Rights Reserved
更新时间:2024/12/23 13:54:04