| 词条 | 盐酸利多卡因气雾剂 |
| 释义 | 为酰胺类局麻药，主要作表面麻醉用于内窥镜检查.其化学名称为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物，本品吸收后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。大部分先经肝微粒酶降解，经尿排出， 少量出现在胆汁中。 基本信息通用名：盐酸利多卡因气雾剂 英文名：Lidocaine Hydrochloride Aerosol 汉语拼音：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Qiwuji 本品主要成份为：盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。 结构式：（参见盐酸利多卡因缓释滴丸）) 分子式：C14H22N20·HCl·H2O 分子量：288.82 药理毒理盐酸利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml–1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低4相斜率，减慢舒张期自动去极化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 药代动力学本品吸收后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。大部分先经肝微粒酶降解，经尿排出， 少量出现在胆汁中。 适应症本品为局麻药。主要作表面麻醉用于内窥镜检查. 用法用量表面麻醉：2%～4%可作内窥镜检查用，每次2% 10～30ml，4% 5～15ml。咽喉、气管用一次最大剂量100～200mg。 不良反应（1）本品偶可引起高敏反应和过敏反应； （2）对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛； （3）本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦躁等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等； （4）血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。 禁忌对局部麻醉药过敏、卟啉症、未经控制的癫痫、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁用。 临床研究【功效主治】 本品为局麻药。主要作表面麻醉用于内窥镜检查. 【化学成分】 本品主要成份为：盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。 【药理作用】 盐酸利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5?g·ml–1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低4相斜率，减慢舒张期自动去极化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 【药物相互作用】 （1）与西咪替丁以及?-受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。 【不良反应】 （1）本品偶可引起高敏反应和过敏反应；（2）对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛；（3）本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等；（4）血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。 【禁忌症】 对局部麻醉药过敏、卟啉症、未经控制的癫痫、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁用。 注意事项（1）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者也应慎用。 （2）本品个体间耐受差异大。 （3）本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，严格掌握用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。 （4）用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。 孕妇及哺乳期妇女用药本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 儿童用药新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时）。 老年患者用药老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。 药物相互作用（1）与西咪替丁以及b-受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度； （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏； （3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度； （4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降； （5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。 药物过量超量可引起惊厥和心脏骤停。 其它【规格】 （1）2% （2）4% 【贮藏】密闭保存。 |
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