| 词条 | 盐酸可乐定滴眼液 |
| 释义 | 基本信息盐酸可乐定滴眼液 拼音名：Yansuan Keleding Diyanye 英文名：Clonidine Hydrochloride Eye Drops 书页号：2000年版二部－560 本品含盐酸可乐定(C9H9Cl2N3.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。 性状本品为无色的澄明液体。 鉴别(1) 取本品0.5ml ，加水2ml ，摇匀后，照盐酸可乐定项下的鉴别 (1) 项试验，显相同的反应。 (2) 取本品溶液适量，加盐酸溶液(0.9→1000) 制成每 1ml中含0.30mg的溶液，照 分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。 检查pH值应为5.0 ～7.0 （附录Ⅵ H）。 其他 应符合滴眼剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ J）。 含量测定精密量取本品适量（约相当于盐酸可乐定5mg ），置100ml 量瓶中 ，加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液（pH4.0 ）稀释至刻度，摇匀,作为供试品溶液，照盐 酸可乐定片项下的方法测定，计算，即得。 类别α肾上腺素受体激动药。 规格5ml:12.5mg 贮藏遮光，密闭保存。 药理毒理激活α2-肾上腺素能受体，通过负反馈机理，抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。 适应症原发性开角青光眼及闭角青光眼，尤适应于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。 用法和用量滴眼。一次1滴，6小时1次。 不良反应有轻度降血压作用，并可能引起心率减慢、口鼻干燥、嗜睡、头昏，连续用药时，这些现象可逐渐减轻或消失。 禁忌低血压症。 注意事项使用时用手压迫泪囊部位，以减少药物全身吸收 临床研究【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。 【药理作用】 1 可乐定是α受体激动剂。 2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 【药物相互作用】 1 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2 与其他降压药合用可加强降压作用。 3 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。 4 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。 【不良反应】 大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 【禁忌症】 对可乐定过敏者。 |
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