本品为淡黄色片。 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。

基本信息

性状、鉴别与检查

含量测定、类别与规格

使用方法

适应症、用法用量与不良反应

临床研究

禁忌与注意事项

孕妇、儿童用药须知

药物相互作用与药物过量

基本信息

盐酸多西环素片

拼音名：Yansuan Duoxihuansu Pian

英文名：Doxycycline Hyclate Tablets

书页号：2000年版二部－594

来源（分子式）与标准：该品含盐酸多西环素按多西环素（C22H24N2O8）计算，应为标示量的93.0%～107.0%。

性状、鉴别与检查

【鉴别】 （1）取该品的细粉适量（约相当于多西环素0.5mg ），加硫酸2ml ，即显黄色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间

一致。

【检查】 杂质吸收度 取该品5 片，研细，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→

100）制成每1ml 中含10mg的溶液，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在490nm

的波长处测定，吸收度不得过0.20。

溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以水为溶剂，转速为每分

钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成

每1ml 中约含20μg 的溶液；另取盐酸多西环素对照品适量，用水制成每1ml 中含20

μg 的溶液；取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在276nm 的波长处分别测

定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定、类别与规格

【含量测定】 取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量，（约相当于多西环素40mg),置50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置

50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，照盐酸多西环素

项下的方法测定。

【类别】 同盐酸多西环素。

【规格】 按C22H24N2O8计算 （1） 0.05g （2） 0.1g

使用方法

【贮藏】 遮光，密封保存

【药理毒理】四环素类抗生素。该品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对该品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实该品有致畸性。体外试验表明该品在一定浓度时有致突变的可能。【药代动力学】该品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对该品吸收的影响小。单剂口服该品100mg后，血药高峰浓度为1.8～2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%～75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10～20倍，表观分布容积(Vd）为0.7L/kg。蛋白结合率为80%～93%，血消除半衰期（t1/2?）为12～22小时，肾功能减退者t1/2?延长不明显。该品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后24小时内可排出约35%～40%。肾功能损害患者应用该品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此该品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除该品。

适应症、用法用量与不良反应

【适应症】1．该品作为选用药物之一可用于下列疾病：（1）立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对该品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对该品耐药。3．该品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。4．可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。

【用法和用量】抗菌及抗寄生虫感染：成人，第一日100mg，每12小时1次，继以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎：一次100mg，每12小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次100mg，一日2次，疗程至少7日。梅毒：一次150mg，每12小时1次，疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg，每12小时1次，继以按体重2.2～4.4mg/kg，一日1次，或按体重2.2mg/kg，每12 小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。【不良反应】1．消化系统：该品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2．肝毒性：脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，该品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。3．过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用该品的患者日晒可有光敏现象。所以，建议患者服用该品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。6．二重感染：长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。7．四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，并致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。

临床研究

【功效主治】 1．该品作为选用药物之一可用于下列疾病。（1）立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对该品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对该品耐药。3．该品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。4．可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。【化学成分】 该品的主要成份为：盐酸多西环素。

【药理作用】 四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对该品敏感。该品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对该品敏感。该品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对该品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实该品有致畸性。体外试验表明该品在一定浓度时有致突变的可能。

【药物相互作用】 1 该品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。2 巴比妥类、苯妥英或卡马西平与该品同用时，上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低，因此须调整多西环素的剂量。

【不良反应】 1 消化系统：该品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2 肝毒性：脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，该品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。3 过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用该品的患者日晒可有光敏现象。所以，建议患者服用该品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4 血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5 中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。6 二重感染：长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。7 四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，并致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。

【禁忌症】 有四环素类药物过敏史者禁用。

禁忌与注意事项

【禁忌】有四环素类药物过敏史者禁用。

【注意事项】1．应用该品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用该品并予以相应治疗。2．治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。3．长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。4．肾功能减退患者可应用该品，不必调整剂量，应用该品时通常亦不引起血尿素氮的升高。5．该品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

孕妇、儿童用药须知

【孕妇及哺乳期妇女用药】该品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此孕妇不宜应用。该品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】8岁以下儿童禁用。

药物相互作用与药物过量

【药物相互作用】 1．该品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。2．巴比妥类、苯妥英或卡马西平与该品同用时，上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低，因此须调整多西环素的剂量。

【药物过量】 该品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。