盐酸多塞平乳膏（英文名：Doxepin Hydrochloride Cream），为乳剂型基质的白色软膏，主要成分为：N,N-二甲基-3-二苯并b,e-恶庚英-11(6H)亚基-1-丙胺盐酸盐，用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

盐酸多塞平乳膏

药理毒理

药代动力学

适应症

不良反应

注意事项

药物相互作用

药物过量

盐酸多塞平乳膏

【通用名称】盐酸多塞平乳膏

【汉语拼音】Yansuan Duosaiping Rugao

【标 准 号】WS-057(X-049)-2000

【活性成分】本品含盐酸多塞平（C19H21NO·HCl），

【含　量】应为标示量的90.0～110.0％。

【性　状】本品为乳剂型基质的白色软膏。

药理毒理

药理学本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。毒理学本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。

药代动力学

局部外用本品后，可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速，它在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应，主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合，血浆半衰期8～24小时，本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。

适应症

用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。[用量用法]外用涂于患处，每日2～3次。

不良反应

1．全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。2．局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。[禁忌症]1．因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。2．既往有严重药物过敏史者禁用。

注意事项

1．本品不能用于眼部及粘膜部位；2．由于外用后仍可吸收入血，20%的患者外用后可有嗜睡，特别外用超过10%体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。3．用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用；4．使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。

药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

药物过量

1．轻度过量可有嗜睡、幻视、口干；2．重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。3．对此应进行及时对症处理，但由于本品组织及蛋白结合能力较高，未用透析和利尿剂处理作用不大。