该品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

基本信息

鉴别

药代动力学

适应症

药物相互作用

药物过量

用法和用量

不良反应

禁忌

临床研究

基本信息

药品名：盐酸苯海索片

拼音名：Yansuan Benhaisuo Pian

英文名：Benzhexol Hydrochloride Tablets

该品含盐酸苯海索(C20H31NO.HCl)应为标示量的93.0%～107.0%。

性状：该品为白色片。

类别：同盐酸苯海索。

规格：2mg

贮藏：密封保存。

成分：该品主要成分为盐酸苯海索，

其化学名称为：α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐。

分子式：HClC20H31NO·HCl

分子量：337.93

鉴别

(1) 取该品细粉适量（约相当于盐酸苯海索20mg），加水20ml，振摇使盐酸苯海索溶解，滤过，滤液分为两份：一份中加三硝基苯酚试液，即生成黄色沉淀；另一份中加20%氢氧化钠溶液，生成白色沉淀。

(2) 取该品细粉适量，加氯仿制成每1ml 中含盐酸苯海索2mg 的溶液，滤过，作为供试品溶液；另取盐酸苯海索对照品，加氯仿制成每1ml 中含2mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点在同一硅胶G薄层板上，以氯仿－甲醇(9:1) 为展开剂，展开后，晾干，喷以稀碘化铋钾试液使显色。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。

检查：含量均匀度 取本品1 片，置50ml具塞锥形瓶中，加水6ml ，振摇使崩解，加稀硫酸2ml 和氯仿10ml，再加二甲基黄－亚甲蓝混合指示液0.2ml ，用0.05%磺基丁二酸钠二辛酯溶液滴定，至近终点时强力振摇，继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色；另精密量取盐酸苯海索对照品溶液（取盐酸苯海索对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加稀硫酸20ml使溶解，并用水稀释至刻度，摇匀）5ml ，置50ml具塞锥形瓶中，加水3ml 与氯仿10ml，照上述方法，自“再加二甲基黄－亚甲蓝混合指示液0.2ml”起，依法测定；根据二者消耗0.05%磺基丁二酸钠二辛酯溶液的体积(ml)的比值，计算，应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定： 取本品25片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸苯海索20mg），置具塞锥形瓶中，加水8ml、稀硫酸3ml 和氯仿25ml，再加二甲基黄－亚甲蓝混合指示液 0.5ml，用0.25%磺基丁二酸钠二辛酯溶液滴定，至近终点时强力振摇，继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色；另精密称取盐酸苯海索对照品20mg，照上述方法自“置具塞锥形瓶中”起，依法测定，根据二者消耗0.25%磺基丁二酸钠二辛酯溶液的量(ml)的比值计算，即得。

药代动力学

口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续6~12小时。服用量的56%随尿排出，肾功能不全时排泄减慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。

适应症

用于帕金森病、帕金森综合症。也可用于药物引起的锥体外系疾患。

药物相互作用

1、该品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。

2、该品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3、该品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4、该品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。

5、该品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。

6、该品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。

药物过量

中毒症状：超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。处理：催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

用法和用量

口服帕金森病、帕金森综合症，开始一日1~2mg，以后每3~5日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg，分3~4次服用，须长期服用。极量一日20mg。药物诱发的锥体外系疾患，第一日2~4mg，分2~3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg。老年患者应酌情减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】 老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。

不良反应

常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

禁忌

青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

临床研究

【功效主治】 本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 【化学成分】 盐酸苯海索。化学名：α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐

【药理作用】 本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

【药物相互作用】 1 本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。

2 本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3 本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4 本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。

5 本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。

6 本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。

【不良反应】 常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

【禁忌症】 青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

【用法用量】 口服 帕金森病、帕金森综合症，开始一日1~2mg，以后每3~5日增加2mg, 至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10 mg ，分3~4次服用，须长期服用。极量一日20mg。 药物诱发的锥体外系疾患，第一日2~4mg，分 2~3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10 mg。 老年患者应酌情减量

【贮藏方法】 密封保存。

【注意事项】 1 孕妇及哺乳期妇女及儿童慎用。

2 老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。

3 药物过量会产生中毒症状： 超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。处理： 催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。