药物说明

药物分析

药物说明

【批准文号】 国药准字H20059290

【中文名称】 盐酸昂丹司琼注射液

【产品英文名称】 Ondansetron Hydrochloride Injection

【生产企业】 哈尔滨三联药业有限公司

【功效主治】用于放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐。

【化学成分】 主要成分：盐酸昂丹司琼。

【药理作用】

本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

【药物相互作用】

1 有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用；

2 司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变；

3 地塞米松合用可加强止吐效果；

4 与下列静脉注射液相容：0.9℅W/V氯化钠静脉输注液(英国药典)；5℅w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典)；10℅w/v甘露糖静脉输注液(英国药典)；格林氏静脉输注液；0.3℅W/V氯化钾与0.9％W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典)；0.3℅w/V氯化钾与5℅W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。不过，在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。5可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。如果本品浓度为16～160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时，下列药物可通过昂丹司琼给药装置的Y形管来给药；顺铂，5Fu，卡铂，依托泊甙，环磷酸胺，多柔比星及头孢噻甲羧肟等。

【不良反应】

可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。

【产品规格】 2ml:4mg

【用法用量】

1 高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，停止化疗后每8小时口服盐酸恩丹西酮片8mg，连用5天；

2 程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，连用5天；

3 放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，疗程视放疗的疗程而定。

【贮藏方法】 遮光，密封，在凉暗处保存。

【注意事项】

1 脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9℅W/V氯化钠或5℅w/v葡萄糖稀释的昂丹司琼稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒；

2 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

药物分析

方法名称：

盐酸昂丹司琼注射液—盐酸昂丹司琼的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定盐酸昂丹司琼注射液中盐酸昂丹司琼（C18H19N3O·HCl·2H2O）的含量。

本方法适用于盐酸昂丹司琼注射液。

方法原理：

供试品加流动相溶解并定量稀释制成溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长310nm处检测盐酸昂丹司琼吸收值，计算出其含量。

试剂：

1. 乙腈

2. 0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液，并用氢氧化钠试液调节pH值至5.4。

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

氰基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按昂丹司琼峰计算不低于2000，

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液液 乙腈 =50 50，

2.2 检测波长：310 nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 称取供试品

精密量取本品适量。

2.对照品溶液的制备

将对照品加流动相溶液溶解并制成每1mL含80μg的溶液，摇匀，即得。

3. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相溶液溶解并制成每1mL含80μg的溶液，摇匀，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长310nm处测定昂丹司琼的吸收值，计算出其含量，并将结果乘以0.8895，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.535。