本品为新型β-内酰胺类抗生素，既有极强的厂谱抗菌活性，又有β-内酰胺酶抑制作用。本品具有第一代头孢菌素强大的抗革兰阳性菌的作用特点，又具有第三代头孢菌素对阴性杆菌产生的广谱内酰胺酶的高度稳定性，对阴性杆菌，包括耐药阴性杆菌有极强的抗菌活性，极易对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌等，对本品也高度敏感。

药理作用

动力学

注意事项

药物相互作用

适应症

用法用量

不良反应

药理作用

亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其它拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。本品对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其它β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。口服不吸收，静注本品250mg、500mg或1000mg（均按亚胺培南计量）后20分钟，血药峰浓度分别为20μg／ml、35μg／ml或66μg／ml，蛋白结合率约为20％。体内分布以细胞间液、肾脏、上额窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中也有较多量，并有一定量进入脑脊液中。t1/2约为1小时。

亚胺培南单独应用，受肾肽酶的影响而分解，在尿中只能回收少量的原形药物。西拉司丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿中回收的原形药物可达70％。西拉司丁并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。临床上应用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

动力学

静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。

亚胺培南单独应用，受肾肽酶的影响而分解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西拉司丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西拉司丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。

注意事项

（1）本品可引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎等，可对症处理，并注意改换注射部位以防止发生。

（2）本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，也偶引起伪膜性肠炎。血液学方面的副作用有嗜酸细胞增多、白细胞减少、中性细胞减少、粒细胞缺少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。对肝脏的副作用有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶的升高。肾功能方面的副作用有血肌酐和血尿素氮的升高。但儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物引起变色，并非血尿。也可发现一些神经系统方面的症状，如肌痉挛、精神障碍等。

（3）本品也可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等，过敏体质者慎用。

（4）本品应在使用前溶解，用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。

药物相互作用

本品不可与含乳酸钠的药液或其他碱性药液相配伍。

适应症

特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

用法用量

静脉滴注或肌内注射。

1.用量以亚胺培南计，根据病情，一次0.25～1g，一日2～4次。对中度感染一般可按一次1g、一日2次给予。静脉滴注可选用等渗氯化钠注射液、5%～10%葡萄糖液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂，制成5mg/ml液体，缓缓滴入。肌内注射用1%利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。

2.对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31～70ml/min的患者，每6～8小时用0.5g，每日最高剂量1.5～2g；肌酐清除率为21～30ml/min者，每8～12小时用0.5g，每日最高剂量1～1.5g；肌酐清除率小于20ml/min者，每12小时用0.25～0.5g，每日最高剂量0.5～1g。肌酐清除率小于5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小时内进行血液透析。

不良反应

1.本品静脉使用时速度太快可引起血栓静脉炎，肌内注射时可引起局部疼痛、红斑、硬结等，宜注意改换注射部位。

2.肝脏：可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。

3.肾脏：可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物引起变色，并非血尿。

4.可有神经系统方面的症状，如肌痉挛、精神障碍等。

5.本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶可引起假膜性肠炎。

6.可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。

7.本品也可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。