血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。

药物进入循环后，有两种形式：

结合型药物：药物与血浆蛋白结合。

特点：

（1）暂时失去药理活性。

（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。

意义：结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。

游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。

特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。

药物与血浆蛋白结合方式：

酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。

碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。

特点：

（1）可逆性

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。

药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离型药物→透过生物膜→血液中游离型药物浓度降低→结合型药物，释出游离型药物。

（2）饱和性

血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。

当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离型药物急剧增加→毒性反应。

某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症） →药物与血浆蛋白结合减少→毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。

（3）竞争性

两种药物→竞争结合同一蛋白→置换→游离型药物浓度增加→导致中毒。

如：保泰松→结合型双香豆素→游离型→浓度增加→出血倾向。

与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药→置换胆红素→新生儿核黄疸症。

此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。