消痔灵注射液为无色或微黄色的澄明液体，有收敛、止血之功效。用于内痔出血，各期内痔，静脉曲张性混合痔。

简介

药理作用

简介

消痔灵注射液

拼音名：Xiaozhiling Zhusheye书页号：z15-179

标准编号：WS3-B-2981-98

【处方】　明矾40g　鞣酸1.5g 三氯叔丁醇 5g 低分子右旋糖酐注射液 100ml 枸橼酸钠 15g 亚硫酸氢钠 1.5g甘油 100ml

【制法】　以上七味，将明矾、枸橼酸钠加入注射用水适量，搅拌至完全溶解，另将三氯叔丁醇、低分子右旋糖酐注射液100ml、甘油搅拌至完全溶解，与上述药液合并,再加入鞣酸、亚硫酸氢钠，搅匀，滤过，加注射用水调整总量至1000ml,用0.45μm的滤膜滤至澄明，灌封（安瓿内充氮气），灭菌，即得。

【鉴别】　(1)取供试品溶液，加氢氧化钠试液至生成白色胶状沉淀，滴加茜素磺酸钠指示液数滴，沉淀即显樱红色。

(2)取本品5ml，加热炽灼除去可能杂有的铵盐，放冷后，加水溶解，再加0.1%四苯硼钠溶液与醋酸，即生成白色沉淀。

(3)取供试品溶液，加氯化钡试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在盐酸或硝酸中均不溶解。

(4)取本品2ml，加氯化钠明胶溶液（取明胶1g、氯化钠10g，加水100ml，置不超过60℃的水浴上微热使溶解，临用新制），呈现白色沉淀。

【检查】　pH值　应为2.5～3.5（附录Ⅶ　G）。

其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ　U）。

【含量测定】　精密量取本品10ml（约相当于硫酸铝钾0.4g），置200ml锥形瓶中,加水10ml，精密加入乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25ml,煮沸10分钟，冷至室温,补充水量至原体积，再加水50ml，加乌洛托品2g与二甲酚橙指示液6滴,用锌液(0.05mol/L)滴定至溶液由黄色转变为红色并维持30秒不褪，即得。每1ml的乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于23.72mg的KAl(SO4)2·12H2O。

本品含硫酸铝钾[KAl(SO4)2·12H2O]应为标示量的90.0～110.0%。

【用法与用量】　肛门镜下内痔局部注射。内痔出血，早期内痔：用本品原液注射到粘膜下层；用量相当于内痔的体积为宜。中、晚期内痔和静脉曲张性混合痔：按四步注射法进行。第一步注射到内痔上方粘膜下层动脉区；第二步注射到内痔粘膜下层；第三步注射到粘膜固有层；第四步注射到齿线上方痔底部粘膜下层。第一步和第四步用1%普鲁卡因注射液稀释本品原液，使成1:1。第二步和第三步用1%普鲁卡因注射液稀释本品原淮，使成2:1。根据痔的大小，每个内痔注入6～13ml，总量20～40ml。

【注意】　内痔嵌顿发炎、皮赘性外痔忌用。

【注意事项】（1）本品含局部止痛药三氯叔丁醇，经查询2000年版，三氯叔丁醇项下有以下不良反应：本品急性中毒可发生中枢神经系统抑制，伴有乏力、知觉丧失、呼吸抑制。曾有报道作为肝素注射液中防腐剂，注射后发生过敏反应；（2）本品含低分子右旋糖酐，经查询《中国药典临床用药须知》2000年版，右旋糖酐项下有以下不良反应：右旋糖酐可引起"类过敏或过敏反应"，临床表现为皮肤红晕，也可表现为呼吸、循环衰竭以致死亡，发生率为0.03%~4.7%；（3）本品含抗凝血药枸橼酸钠，经查询《中国药典临床用药须知》2000年版，枸橼酸钠项下有以下不良反应：大量快速输入用枸橼酸钠抗凝的血液或血浆时，受血者因血钙过低和代谢性碱中毒而出现口唇发麻，手足搐搦，甚至出血倾向，血压下降，心室颤动或停搏。其注意事项为：在成年人中，枸橼酸钠中毒剂量为15g左右，相当于4000~5000ml枸橼酸钠抗凝血；（4）本品含抗氧剂亚硫酸氢钠，经查询《药剂辅料大全》417页，亚硫酸氢钠项下[安全性]指出：在常用剂量下是安全的；（5）本品含药用辅料甘油，经查询《药剂辅料大全》337~338页，甘油项下[安全性]指出：本品在体内可水解、氧化成营养物质，大剂量注射会出现惊厥、麻痹和溶血；（6）运动员慎用。

【规格】　10ml:0.4g（硫酸铝钾）

【贮藏】　密封，避光保存。

药理作用

主要有致炎，抑菌，致痛等作用。

1．致炎作用：消痔灵注射液对大鼠后足掌有明显的致炎作用。注射1小时以后，可见表皮水肿，皮下组织中有中性白细胞浸润的急性炎症表现。3-7小时后出现局部血管的急性炎症改变，主要是小动脉、小静脉有炎症细胞浸润，24小时后可见增生性动脉内膜炎及动、静脉血栓形成，3周左右则完全纤维化。消痔灵注射液能引起小鼠腹腔渗出性炎症、另外，其各成分均能使大鼠组织产生增殖性炎症。

2．抑菌作用：消痔灵注射液用倾注法和试管法测定对伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、副大肠杆菌、变形杆菌及绿脓杆菌都有明显的抑制作用。

3．致痛作用：小鼠腹腔注射消痔灵注射液、8%明矾液和酸化的注射用水（pH=3.0，剂量为0.1ml/10g体重），以小鼠扭体运动作为疼痛的指标，记录给药后10分钟内小鼠扭体运动的次数。结果表明，对照组为1.8±0.9次，消痔灵组为6.2±1.2次，8%的明矾液组为15.4±2.1次，两者相比有显著性差异，表明，小鼠注药后的疼痛感，消痔灵注射液组明显轻于8%明矾组。

4.急性及亚急性毒性试验；小鼠静脉注射半数致死量为7.8±0.6ml/kg，小鼠皮下注射2和8ml/kg，连续14日未见异常。