在药代动力学中，药物在体内的代谢过程按一级动力学过程进行，故而药物在体内也存在相对稳定的半衰期，称作药物消除半衰期或血浆半衰期，其具体定义是药物在生物体内浓度下降一半所需要的时间。与核衰变以及化学反应的半衰期不同，药物在体内代谢的半衰期受到较多因素的影响，不仅不同药物在同一个体的消除半衰期不同，而且同一种药物对于不同个体的消除半衰期也各不相同。甚至同一药物对于同一个体，消除半衰期也会随身体状况和用药情况而发生波动，影响半衰期长短的主要因素是人体内负责代谢药物的肝药酶系统活性。准确掌握个体对特定药物的消除半衰期，可以有针对性地设计给药方案，实现个体化给药。

除了消除半衰期，还有以药物生理活性为判据的生物半衰期即药物的生物效应下降一半所消耗的时间。这一数据受到更多因素的影响，当药物活性与血药浓度线性相关时，生物半衰期与消除半衰期直接相关，当活性浓度关系较为复杂时，生物半衰期常会显示出异常行为。

除了药物代谢过程，控释制剂的释放以及一些药物的吸收过程也遵循一级反应动力学，因此这些过程的半衰期也是非常重要的药代动力学数据。