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词条 硝酸异山梨酯注射液
释义

硝酸异山梨酯注射液是一种抗心绞痛药,为无色澄明液体,成分为硝酸异山梨酯,主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

药物基本信息

通用名: 硝酸异山梨酯注射液 【化学名】1,4:3,6-二脱水D-山梨醇二硝酸酯

英文名: ISOSORBIDE DINITRATE INJECTION

拼音名: XIAOSUAN YISHANLIZHI ZHUSHEYE?

药品类别: 抗心绞痛药

适应症: 主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

性状: 本品为无色澄明液体。 【成份】硝酸异山梨酯

药理毒理

本品的基本药理作用是直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌;对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。对心肌无明显直接作用。由于容量血管舒张,静脉回心量减少,降低心脏的前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

药代动力学

经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。经至肝脏时,大部分药迅即被代谢成活性产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯,肾脏是其主要排泄途径,其次为胆汁排泄。

用法用量

静脉滴注:最适浓度:1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50μg/ml的浓度;亦可用10ml安瓿5支注入500ml输液中,得到100μg/ml 的浓度。药物剂量可根据病人的反应调整,静脉滴注开始剂量30μg/min,观察0.5~ 1小时,如无不良反应可加倍,一日1次,10天为一疗程。

不良反应

和其它硝酸盐类药物一样,在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张,出现头痛恶心等症状。

禁忌症

禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。

注意事项

使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退,营养不良,严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。

孕妇及哺乳期妇女用药: 除非医生认为非常必要,本品不应用于孕妇和哺乳期妇女。

药物相互作用: 尚不明确。

剂量:药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2-7mg。静脉滴注开始剂量60μg/分,一般剂量60-120μg/分,每日一次,10天为一疗程。有效期:暂定2年。

规格:(1)5ml∶5mg;(2)10ml∶10mg(按C6H8N2O8计算)。

贮藏: 阴凉处防冻、密闭保存。

临床研究

【功效主治】 冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。 【化学成分】 本品主要成分为:硝酸异山梨酯。其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8分子量:236.14

【药理作用】 药理学:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

毒理学:动物实验未观察到致癌和致突变现象。

【药物相互作用】 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

【不良反应】 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。

【禁忌症】 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者

硝酸异山梨酯注射液说明书

硝酸异山梨酯注射液

【药品名称】

通用名:硝酸异山梨酯注射液

英文名:Isosorbide Dinitrate Injection

汉语拼音:Xiaosuan Yishanlizhi Zhusheye

本品主要成分为:硝酸异山梨酯。

其结构式为:

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

本品的基本药理作用是直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌;对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。对心肌无明显直接作用。由于容量血管舒张,静脉回心量减少,降低心脏的前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

【药代动力学】

经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。经至肝脏时,大部分药迅即被代谢成活性产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯,肾脏是其主要排泄途径,其次为胆汁排泄。

【适应症】

主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

【用法用量】

静脉滴注:

最适浓度:1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50μg/ml的浓度;亦可用10ml安瓿5支注入500ml输液中,得到100μg/ml的浓度。

药物剂量可根据病人的反应调整,静脉滴注开始剂量30μg/min,观察0.5~1小时,如无不良反应可加倍,一日1次,10天为一疗程。

【不良反应】

和其它硝酸盐类药物一样,在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张,出现头痛恶心等症状。

【禁忌症】

禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。

【注意事项】

使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退,营养不良,严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

除非医生认为非常必要,本品不应用于孕妇和哺乳期妇女。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

(1)5ml:5mg (2)10ml:10mg (3)100ml:10mg (4)200ml:20mg

【贮藏】

阴凉处防冻、密闭保存。

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