| 词条 | 硝酸异山梨酯注射液 |
| 释义 | 硝酸异山梨酯注射液是一种抗心绞痛药，为无色澄明液体，成分为硝酸异山梨酯，主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 药物基本信息通用名： 硝酸异山梨酯注射液 【化学名】1,4:3,6-二脱水D－山梨醇二硝酸酯 英文名： ISOSORBIDE DINITRATE INJECTION 拼音名： XIAOSUAN YISHANLIZHI ZHUSHEYE? 药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 性状： 本品为无色澄明液体。 【成份】硝酸异山梨酯 药理毒理本品的基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌；对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。对心肌无明显直接作用。由于容量血管舒张，静脉回心量减少，降低心脏的前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。 药代动力学经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。经至肝脏时，大部分药迅即被代谢成活性产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯，肾脏是其主要排泄途径，其次为胆汁排泄。 用法用量静脉滴注：最适浓度：1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml的浓度；亦可用10ml安瓿5支注入500ml输液中，得到100μg/ml 的浓度。药物剂量可根据病人的反应调整，静脉滴注开始剂量30μg/min，观察0.5～ 1小时，如无不良反应可加倍，一日1次，10天为一疗程。 不良反应和其它硝酸盐类药物一样，在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张，出现头痛恶心等症状。 禁忌症禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。 注意事项使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退，营养不良，严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。 孕妇及哺乳期妇女用药： 除非医生认为非常必要，本品不应用于孕妇和哺乳期妇女。 药物相互作用： 尚不明确。 剂量：药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2-7mg。静脉滴注开始剂量60μg/分，一般剂量60-120μg/分，每日一次，10天为一疗程。有效期：暂定2年。 规格：（1）5ml∶5mg；（2）10ml∶10mg（按C6H8N2O8计算）。 贮藏： 阴凉处防冻、密闭保存。 临床研究【功效主治】 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 【化学成分】 本品主要成分为：硝酸异山梨酯。其化学名称为：1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式：C6H8N2O8分子量：236.14 【药理作用】 药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。 【药物相互作用】 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。 【不良反应】 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。 【禁忌症】 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者 硝酸异山梨酯注射液说明书硝酸异山梨酯注射液 【药品名称】 通用名：硝酸异山梨酯注射液 英文名：Isosorbide Dinitrate Injection 汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 本品主要成分为：硝酸异山梨酯。 其结构式为： 【性状】 本品为无色澄明液体。 【药理毒理】 本品的基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌；对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。对心肌无明显直接作用。由于容量血管舒张，静脉回心量减少，降低心脏的前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。 【药代动力学】 经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。经至肝脏时，大部分药迅即被代谢成活性产物2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯，肾脏是其主要排泄途径，其次为胆汁排泄。 【适应症】 主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 【用法用量】 静脉滴注： 最适浓度：1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml的浓度；亦可用10ml安瓿5支注入500ml输液中，得到100μg/ml的浓度。 药物剂量可根据病人的反应调整，静脉滴注开始剂量30μg/min，观察0.5～1小时，如无不良反应可加倍，一日1次，10天为一疗程。 【不良反应】 和其它硝酸盐类药物一样，在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张，出现头痛恶心等症状。 【禁忌症】 禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。 【注意事项】 使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退，营养不良，严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 除非医生认为非常必要，本品不应用于孕妇和哺乳期妇女。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 (1)5ml:5mg (2)10ml:10mg (3)100ml:10mg (4)200ml:20mg 【贮藏】 阴凉处防冻、密闭保存。 |
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