词条 | 硝酸异山梨酯气雾剂 |
释义 | 基本信息通用名: 硝酸异山梨酯气雾剂 英文名: ISOSORBIDE DINITRATE AEROSOL 拼音名: XIAOSUAN YISHANLIZHI QIWUJI 药品类别: 抗心绞痛药 【成份】硝酸异山梨酯,加有适量抛射剂。 适应症用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛,特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时,提前使用本品可预防心绞痛发作。 性状本品在耐压容器中的药液为无色澄清液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。 药理毒理药理学: 硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。 毒理学: 动物实验未观察到致癌和致突变现象。 药代动力学本品生物利用度100%,起效快。 用法用量使用时,先揭开药瓶盖帽,喷射阀门处于上方,药瓶垂直,按压喷射阀门数次至喷雾均匀后则可使用。但若停用时间较长,则需再按压阀门至喷雾均匀后方可使用。使用时将喷雾嘴对准口腔,按压4揿,可达到有效剂量2.5mg。 不良反应用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥 禁忌症急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg=;急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者。 注意事项1.使用时要直接将药液喷射到患者口腔粘膜。喷药时不要吸气,以免药液吸入气管。 2.低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药: 尚不明确。 药物相互作用: 尚不明确。 【规格】 每瓶药液重量9.1g,含硝酸异山梨酯0.125g,每瓶喷量200揿。 【包装】 铝瓶包装:1瓶/盒 【有效期】二年 贮藏: 避光,密闭保存。 临床研究【功效主治】 冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。 【化学成分】 本品主要成分为:硝酸异山梨酯。其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8分子量:236.14 【药理作用】 药理学:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。 毒理学:动物实验未观察到致癌和致突变现象。 【药物相互作用】 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。 【不良反应】 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。 【禁忌症】 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者 |
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