| 词条 | 硝酸甘油注射液 |
| 释义 | 硝酸甘油注射液的 拼音名为：Xiaosuan Ganyou Zhusheye英文名为：Nitroglycerin Injection，本品为硝酸甘油的灭菌无水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0％～110.0％。 基本介绍性状本品为无色的澄明液体。 鉴别取本品10ml，照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。 检查pH值 取本品5ml与饱和氯化钾溶液1滴，混匀，依法测定（附录Ⅵ H）， pH值应为3.0 ～6.5 。 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油1.0mg 的溶液，作为供试 品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油10μg 的溶液，作为 对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各100μl，照硝酸甘油 溶液项下的方法，自“分别点于同一硅胶G薄层板上”起，依法检查，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 含量测定照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验与测定，即得。 测定方法方法名称： 硝酸甘油注射液—硝酸甘油的测定—高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定硝酸甘油注射液中硝酸甘油（C3H5N3O9）的含量。 本方法适用于硝酸甘油注射液中硝酸甘油的含量测定。 方法原理： 取本品适量，加流动相溶解制成溶液，注入液相色谱仪，在215nm波长处检测，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。 试剂： 1. 乙腈 2. 去离子水 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按硝酸甘油峰计算应不低于2000。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：乙腈+水= 50 50 2.2 检测波长：215nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取硝酸甘油对照品，用流动相溶解配制成1mL中含硝酸甘油0.1mg的溶液，摇匀，为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密量取本品适量，用流动相溶解配制成1mL中约含硝酸甘油0.1mg的溶液，摇匀，为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取供试品溶液10μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长215nm处测定硝酸甘油的吸收值，另精密量取对照品溶液10μL同上处理，测定。计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p709。 类别同硝酸甘油溶液。 规格(1) 1ml:1mg (2) 1ml:2mg (3) 1ml:5mg (4) 1ml:10mg 贮藏遮光，密封，在阴凉处保存。 有效期 二年药理药性 药理毒理主要药理作用是松弛血管的平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌的收缩状态，引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。 使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。 药代动力学静脉滴注即刻起作用。主要经肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。 适应症用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 用法用量注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5 μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5 μg/min，如在20 μg/min时无效可以10 μg/min递增，以后可20 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。 不良反应（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。 （2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。（3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 （4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。 禁忌禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。 注意事项（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。 （2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。 （3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 （4）发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。 （5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。 （6）易出现药物耐受性。 （7）如果出现视力模糊或口干，应停药。 （8）剂量过大可引起剧烈头痛。 （9）静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。 （10）静脉使用本品时须采用避光措施。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应谨慎。 【儿童用药】 儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。 【老年患者用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 （1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。 （2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。 （3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。 （4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。 （5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。 （6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。 【药物过量】 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。（需补充过量处理） 临床研究【功效主治】 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 【化学成分】 硝酸甘油。 【药理作用】 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。 【药物相互作用】 1 中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。 2 与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。 3 阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。 4 使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。 5 枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。 6 与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。 【不良反应】 1 头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。 2 偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。 3 治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 4 晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。 【禁忌症】 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。 硝酸甘油注射液说明书硝酸甘油注射液 【药品名称】 通用名称：硝酸甘油注射液 英文名称：Nitroglycerin Injection 汉语拼音：Xiaosuan Ganyou Zhusheye 【成分】 硝酸甘油 化学名：1，2，3-丙三醇三硝酸酯 化学结构式： CH2-ONO2 │CH2-ONO2│CH2-ONO2分子式：C3H5N3O9 分子量：227.1 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】 手术 在心脏手术中，本品可用来迅速控制高血压。 在外科手术过程中，本品可用来降低血压，保持一种可控性的低血压状态。在心脏血管手术过程中或术后，本品可用来控制心肌缺血。 不稳定型心绞痛 对于不稳定型心绞痛，用β受体阻滞剂和舌下含硝酸盐制剂无效时，可以用本品治疗。 隐匿性充血性心力衰竭 本品用于急性心肌梗塞后继发的隐匿性充血性心力衰竭的治疗。 【规格】1ml:5mg 【用法与用量】 剂量 本品的用量应根据患者的个体需要进行调整，并应监测患者的血流动力学参数。推荐剂量范围是10～200微克/分钟，但在一些外科手术过程中用量可增至400微克/分钟。 手术 用来控制高血压或在手术中保持低血压状态的初始推荐剂量为25微克/分钟，可以每隔5分钟增加25微克/分钟直到血压稳定为止，虽然在手术中的某些情况下剂量需要增至400微克/分钟，但一般10～200微克/分钟就足够了。治疗手术前心肌缺血的开始剂量为15～20微克/分钟，随后剂量可增加10～15微克/分钟直到获得所需的效果。 隐匿性充血性心力衰竭 推荐初始剂量为20～25微克/分钟。可以降至10微克/分钟，也可每15～30分钟增加20～25微克/分钟直到达到所需的效果。 不稳定型心绞痛 初始推荐剂量为10微克/分钟，根据患者需要，隔30分钟以10微克/分钟速度加量一次。 给药方法 本品可以不经稀释用带有玻璃注射器或硬塑注射器的输液泵缓慢静脉输注。 本品可以静脉给药，用合适的输液装置可任意配制该药浓度，如可与氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合，静脉滴注或输液泵缓慢静脉输注，根据治疗反应调整给药速度和剂量。 【不良反应】 和其它硝酸盐类药物相同，在用药过程中可能会出现头痛和恶心，其它可能出现的副作用有低血压、心动过速、干呕、出汗、忧虑、坐立不安、肌肉震颤、胸骨后不适、心悸、眩晕和腹痛，也可出现异常的心动过缓。 【禁忌】 以下情况不能使用本品： 对硝酸盐过敏； 严重贫血、重症脑出血，未纠正的低血容量和严重的低血压； 患者有闭角型青光眼倾向者。 【注意事项】 在使用本品输注的过程中必须密切注意患者的脉搏和血压。 甲状腺功能低下、严重肝病或肾病，低体温和营养不良的患者应慎用本品。 药物配制后在推荐的容器中置室温下放置近24小时稳定。药物一经开启应立即使用，不要用任何丢弃的药物。 相容性 本品含有硝酸甘油，与其他药物未见不相容性。 本品与玻璃输液瓶和聚乙烯做的输液塞有很好的相容性，本品与聚氯乙烯（PVC）不相容，如果用这种材料制作容器盛装，硝酸甘油会有明显丢失。不要使用聚氯乙烯做的输液袋，如vialex或steriflex。 本品可以用玻璃输液泵或硬塑料制作的输液器来缓慢输注（Gillette Sabre输液器、B-D Plastipak输液器或Monoject输液器，摘自Sherwood Medical Ltd.）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对妊娠和哺乳来说，本品的安全性没有确定。因此除非在绝对需要情况下，否则不应使用本品。 【儿童用药】 对儿童来说，本品的安全性和有效性没有确定。 【老年患者用药】 没有证据表明对于老年患者需要调整剂量。 【药物相互作用】 同时服用其它降血压药物如β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管扩张剂等，或酒精可以增加本品的降血压效应。另外，5磷酸二酯酶仰制剂也可增强本品的降血压效应。同样，神经抑制药和三环类抗抑郁药也能增强其降压效应。 同时静脉输注组织纤溶酶原激活剂和三硝酸甘油酯时，可以通过增加肝脏的血流量而加速血浆中纤溶酶原激活剂的清除。 据报道，当伴随使用双氢麦角胺时，本品能增加血液中的双氢麦角胺的水平，从而增加它的升血压效应。肝素和硝酸甘油同时使用可导致肝素活性的部分丢失。 【药物过量】 用药轻度过量可导致低血压和心动过速。可以通过抬高下肢，减少用药或停药来改善上述症状。如果用药明显过量，可推荐给予盐酸甲氧胺或肾上腺素。 【药理毒理】 药理作用 硝酸甘油能降低血管平滑肌张力，对静脉容量血管的这种作用比动脉血管显著，减少静脉回心血量而降低心脏充盈压力。心脏充盈压力的下降可减少左室舒张末期容积和前负荷，从而显著降低心肌耗氧量。 硝酸甘油尚可降低全身血管阻力、肺血管和动脉血管压力，从而降低后负荷。 硝酸甘油使血流沿心外膜到心内膜的侧枝血管床重新分布，从而改善心肌供氧。 毒性研究 生殖毒性在一项3代生殖毒性研究中，F0、F1和F2大鼠从交配前开始每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续6个月，高剂量组可见所有性别大鼠均出现摄食量和体重减少。对F0的生殖力未见明显影响。F1和F2可见不育，但主要与高剂量组雄性大鼠间质细胞组织和无精子形成增加有关。未见明显的致畸作用。 致突变作用 在两个不同的实验室进行的Ames试验可见硝酸甘油有弱致突变作用。雄性大鼠每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为363mg/kg）进行在体显性致死试验未见致突变作用。大鼠和犬组织进行离体细胞突变试验未见致突变作用。 致癌作用 大鼠每日给予一定剂量的硝酸甘油（最大为434mg/kg）连续2年，可见肝纤维化和瘤形成（包括癌）、睾丸间质细胞肿瘤，呈剂量相关性。在高剂量组，肝癌的发生率（所有性别）为52%，而对照组为0%；睾丸肿瘤的发生率为52%，而对照组为8%。小鼠终生每日灌胃给予一定剂量的硝酸甘油（最大为1058mg/kg）未见肿瘤生成。 【药代动力学】 硝酸甘油的分布容积为3L/Kg，并以极快的速度清除，血浆t1/2为3分钟。清除率（接近1L/Kg/min）超过肝血流量，存在肝外代谢，如红细胞和血管壁。硝酸甘油首先代谢为无机硝酸盐和1，2-和1，3-二硝基甘油，二硝酸盐很少或没有血管扩张作用，但它们在血中存在时间长，其在硝酸甘油长期应用时的作用尚不明确。二硝酸盐进一步代谢为单硝酸盐（无血管活性），最后代谢为甘油和二氧化碳。 【包装】10支/盒（安瓿） 【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。 【有效期】二年 |
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