氨甲环酸片本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，慎用本品。氨甲环酸片能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体（C1）的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

名称

成分

作用机理(药理毒理 药代动力学)

适应症与用法(适应症 用法用量 不良反应 注意事项)

特殊人群用药

中国药典修订增订内容

名称

氨甲环酸片拼音名：Anjiahuansuan Pian

英文名：Tranexamic Acid Tablets

书页号：2000年版二部－715

成分

该品含氨甲环酸（C8H15NO2）应为标示量的95.0%～105.0%。

化学名称：（E)-4-氨甲基环己烷甲酸其结构式为：分子式：C8H15NO2分子量：157.21

【性状】 该品为白色片。

【鉴别】 （1） 取该品的细粉适量（约相当于氨甲环酸0.5g），加水5ml ，振摇15

分钟，滤过，取滤液，加乙醚2ml ，搅匀，再加甲醇10ml，搅匀，放置至析出结晶，滤

过，结晶在105 ℃干燥后，取约0.1g，加水5ml 溶解，加茚三酮约10mg，加热，溶液渐

显蓝紫色。（2） 取鉴别（1） 项下剩余的结晶，测定红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集

409图）一致。

【检查】 溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水1000ml为

溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经15分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液作为供

试品溶液；另精密称取氨甲环酸对照品适量，加水定量稀释成每1ml 中含125μg的溶

液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml ，分别置25ml量瓶中，加

2%硼砂溶液及0.25%1,2－萘醌-4-磺酸钠溶液各1ml，摇匀，置沸水浴中加热10分钟，取

出，置冷水浴中冷却5分钟，加酸性甲醛溶液（取甲醛溶液5ml，加0.03mol/L盐酸溶液至

1000ml，摇匀）1ml ，摇匀，加0.05mol/L 硫代硫酸钠溶液1ml ，摇匀，加水稀释至刻度，

摇匀，放置15分钟，同时制备空白溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ B）,分

别在462nm 的波长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨甲环酸

0.25g ），加冰醋酸40ml，振摇使氨甲环酸溶解，加结晶紫指示液1 ～2 滴，用高氯

酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml

高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于15.72mg的C8H15NO2。

【类别】 同氨甲环酸。

【规格】 （1） 0.125g （2） 0.25g

【贮藏】 遮光，密封保存。

作用机理

药理毒理

血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素（antiplasmin）等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。该品的化学结构与赖氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。

药代动力学

口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。该品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，该品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。

适应症与用法

适应症

该品尚适用于：

①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；

②用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物；

③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；④局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血；

⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；

⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血；应用该品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，该品仅可作辅助用药；

⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重度；

⑧血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药；

⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。

用法用量

口服：一次1～1.5g，一日2～6g。

为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

不良反应

该品副作用较氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。

副作用尚有腹泻、恶心及呕吐；较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。必须持续应用该品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。

【禁忌】

注意事项

（1）应用该品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。

（2）该品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用该品。

（3）如与其他凝血因子如因子IX等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后8小时再用该品较为妥善。

（4）由于该品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

（5）宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较该品为安全。

（6）慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高：治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

（1）与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌；

（2）口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与该品合用，有增加血栓形成的危险。

氨甲环酸片（Lysteda）被FDA批准治疗妇女月经量过多

Lysteda（氨甲环酸片）作为首个非激素类药物美国食品药品管理局（FDA）于2009年11月13日批准上市用于治疗月经期出血量过多。

FDA通报：美国每年有大约300,0000名育龄妇女出现月经期出血量过多现象。患有子宫平滑肌瘤的妇女可能还会出现月经期过长症状，但大多数情况下，经血过多与子宫平滑肌瘤并没有潜在的联系。

氨甲环酸（Tranexamic acid）于1986年首次在美国以注射剂形式获批，商品名为Cyklokapron，主要用于血友病（一种由于缺少凝血因子而导致凝血障碍的遗传性疾病）患者拔牙过程中及拔牙后的止血和预防出血。

Lysteda的临床试验显示，Lysteda最常见的不良反应主要包括头痛、鼻窦症状、背痛、腹痛、肌肉和关节疼痛、肌肉痛性痉挛、贫血和疲劳等症状。接受安慰剂组妇女与接受ysteda治疗的妇女在经期出血量方面的差异具有统计学意义。

FDA药品审评与研究中心生殖与泌尿外科部主任、医学博士Scott Monroe认为，Lysteda与激素类避孕药同时使用可能会使出现血栓、中风、心脏病发作的风险增大。使用激素类避孕药的女性只有在具有强烈的用药需求或使用后的收益大于潜在风险时才能够同时服用Lysteda。

中国药典修订增订内容

氨甲环酸片

Anjianhuansuan Pian

Tranexamic Acid Tablets

书页号：2005年版二部－611

[增订]

【鉴别】（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

[修订]

【检查】溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟100 转，依法操作，经15分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，必要时，加水稀释制成每1ml中含氨甲环酸0.125mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨甲环酸对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml 中含0.125mg的溶液，作为对照品溶液；照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.23%十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混匀后，再加入2.3g十二烷基硫酸钠，溶解混匀，用磷酸调节pH至2.5，加水至1000ml）-甲醇（60∶40）为流动相；检测波长为220nm。称取氨甲苯酸10mg，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，取对照品溶液1ml与供试品溶液5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应不小于5。

测定法取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨甲环酸0.1g），置50ml量瓶中，加水适量，振摇使氨甲环酸溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨甲环酸对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

[增订]

【检查】有关物质取该品细粉适量（约相当于氨甲环酸250mg），至25ml量瓶中，加水使氨甲环酸溶解并稀释至刻度，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主峰峰高为满量程的20%～25%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，相对于主成分氨甲环酸峰保留时间约1.2倍的环烯烃杂质峰面积乘以相对响应因子0.005后，不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），氨甲苯酸杂质峰面积乘以相对响应因子0.006后，不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），相对于主成分氨甲环酸峰保留时间约1.5倍的Z-异构体杂质峰面积乘以相对响应因子1.2后，不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），环烯烃、氨甲苯酸、Z-异构体峰面积分别乘以相对响应因子后与其他杂质峰面积的总和不得大于对照溶液主峰面积的1.0倍（1.0%）。