| 词条 | 氨甲环酸 |
| 释义 | 氨甲环酸英文名称：Tranexamic Acid 化学名称：对氨甲基环己烷甲酸、反式－4－氨甲基－环己烷甲酸。主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，慎用本品。 基本信息中文名称：氨甲环酸中文别名：反-4-(氨甲基)环己甲酸,传明酸，止血环酸，凝血酸 英文名称：trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid 英文别名：Tranexamic acid CAS号：1197-18-8 分子式：C8H15NO2 线性分子式：H2NCH2C6H10CO2H 分子量：157.21 纯度：≥99.0% 熔点:>300 °C(lit.) MDL号：MFCD00001466 Beilstein号：2207452 EC号：214-818-2 危险代码:Xi 危险等级:36/37/38 安全等级:26-36 药理学药理作用: 纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,也与纤溶引起的机体反应，各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。本品可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。 1 抗纤维蛋白溶酶的作用 氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显 药代动力学性质：生物利用度34%，半衰期3.1h 药物相互作用1 与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。 2、与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用,有增加血栓形成的危险。 临床用途创伤研究显示，氨甲环酸可以安全可靠地降低创伤出血患者的死亡率。有鉴于此，氨甲环酸这种廉价的、非专利药物，已经列入了WHO必备药品清单中，并将在世界高、中、低收入国家中得到广泛应用。 颅脑创伤研究显示，接受氨甲环酸的颅脑患者发生进行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趋势。 尽管这两项研究均没有得出十分明确的结论，但仍提示了氨甲环酸有可能改善创伤性脑损伤的预后，这将为后续研究打下基础，例如即将实施并招募多达10000名颅脑损伤患者的CRASH-3研究，它将为氨甲环酸对于改善死亡率和致残率的疗效方面提供可靠的证据。 经血过多氨甲环酸能够显著降低经血过多妇女的血量损失。一项评价抗纤溶药（主要为氨甲环酸）治疗经血过多的Cochrane系统评价指出，与安慰剂或其他治疗相比，抗纤溶制剂可以更多的降低月经过多妇女的血量损失，同时不增加副反应的发生率。美国食品药品监督管理局已于2009年11月13日批准将氨甲环酸口服片作为重度经血过多妇女的治疗措施。 产后出血研究显示，氨甲环酸使产后出血量显著地减少。然而由于纳入的三个随机试验的方法学质量都稍低，目前尚无来自高质量研究的证据支持抗纤溶药在产后出血的应用。当前，一项名为WOMAN（The World Maternal Antifibrinolytic Trial）的随机双盲安慰剂对照试验正在开展，它将在全球招募15000患者，为早期应用氨甲环酸对于产后出血患者的死亡率、子宫切除率等改善方面提供可靠证据。 外科手术一项纳入65个随机对照试验的Cochrane系统评价指出，氨甲环酸使术后输血的风险降低了近1/3（RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70）， 并减少了术中和术后的出血量，同时血栓栓塞事件的发生率并未增高。 其他治疗作用氨甲环酸也作为二线方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手术前后的辅助治疗。并且还可用于遗传性血管性水肿。 美白效果其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍，是果酸的近10倍左右。 适应证本品可用于： 1.前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。 2.用作溶栓药，如组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。 3.人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。 4.局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重鼻出血。 5.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。 6.中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险陛。至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。 7.用于治疗遗传性血管性水肿，可减少其发作次数和严重度。 8.血友病患者发生活动性出血。 不良反应本品不良反应较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。尚有腹泻、恶心及呕吐。较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。严重不良反应:据报道,不出现休克的报告,因此,应密切观察,一旦出现,应立即停药,给予对症,处置。 禁忌症对本品中任何成份过敏者禁用。 用法用量静脉滴注：一般成人一次0.25～0.5g，必要时可每日1～2g,分1-2次给药。根据年龄和症状可适当增减剂量,或遵医嘱。 为防止手术前后出血，可参考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血。剂量可酌情加大。 贮藏方法避光、干燥处保存 注意事项1.应用本品要监护患者以降低血栓形成并发症的可能性。有血栓形成倾向及有心肌梗死倾向者慎用。 2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭，故应在肝素化的基础上应用本品。在DIC晚期，以纤溶亢进为主时也可单独应用本品。 3.如与其他凝血因子(如因子IX)等合用，应警惕血栓形成。应在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。 4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，大量血尿患者禁用或慎用。 5.慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。 6.应用本品时间较长者，应做眼科检查监护(视力、视觉、视野和眼底检查)。 中国药典修订内容氨甲环酸 Anjianhuansuan Tranexamic Acid 书页号：2005年版二部－611 [修订] 【含量测定】第1行“取本品约0.25g”改为“取本品约0.12g”。 [增订] 【检查】碱度 取本品0.5g，加水10ml使溶解，依法检查（附录Ⅵ H）,pH值应为7.0~8.0。 氯化物 取本品0.50g，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 有关物质 取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨甲环酸10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.23%十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混匀后，再加入2.3g十二烷基硫酸钠，溶解混匀，用磷酸调节pH至2.5，加水至1000ml）-甲醇（60∶40）为流动相；检测波长为220nm。称取氨甲苯酸10mg，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，取对照品溶液1ml与供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，使氨甲环酸峰保留时间约为13分钟，氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应大于5。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主峰峰高为满量程的10%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，相对主成分峰保留时间1.2倍的环烯烃杂质峰峰面积,乘以相对响应因子0.005后，不得大于对照溶液的主峰面积的0.1倍(0.1%)；氨甲苯酸杂质峰峰面积，乘以相对响应因子0.006后，不得大于对照溶液的主峰面积的0.1倍(0.1%)；相对主成分峰保留时间1.5倍的Z-异构体峰峰面积，乘以相对响应因子1.2后，不得大于对照溶液主峰面积0.2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积的0.1倍(0.1%)，环烯烃、氨甲苯酸、Z-异构体分别乘以相对响应因子后与其他杂质的峰面积总和不得大于对照溶液的主峰面积的0.5倍(0.5%)。 [删去] 【检查】Z-异构体 氨甲苯酸 |
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