西咯他唑片为白色素片，适应于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、发冷及间歇性跛行等缺血性症状。?除有驰缓血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外，几乎未见其他作用。通常，成人每次口服西洛他唑片100mg，一天2次。另外，可根据年龄、症状适当增减。

基本信息(英文名 成份)

药理毒理

适应症与用法

其他说明

基本信息

英文名

Cilostazol Tablets

成份

西咯他唑

药理毒理

1药效 1.1抗血小板作用 1.1.1体外（in vitro） 1.1.1.1对小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。 1.1.1.2对人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，另外，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 1.1.2体内（in vivo） 1.1.1.1用比克犬进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。 1.1.1.2慢性动脉闭塞症患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。 1.1.1.3人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不会减弱。 1.1.1.4停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减恢复到给药前值，未发现有反跳现象（聚集亢进）。 1.2抗血栓作用：可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。 可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。 可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。 1.3血管扩张作用：可迟缓由KCl、前列腺素F2α导致收缩的犬的离体股动脉。 可增大麻醉犬的股动脉血流量。 对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。 1.4作用机理：本品能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素A2（TXA2）抑制血小板聚集。 通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶（CAMP-PDE）活性，从而发挥抗血小板作用及血管扩张作用。 2毒性 2.1急性毒性：西洛他唑的小白鼠、大白鼠口服LD50值均大于5000mg/kg，犬口服LD50值大于2000mg/kg。 2.2亚急性、慢性毒性：亚急性毒性试验（口服13周）的最大安全剂量，SD系大白鼠、比克犬为30mg/kg/day。 慢性毒性试验（口服52周）的最大安全剂量，SD系大白鼠为6mg/kg/day，比克犬为30mg/kg/day。 2.3生殖毒性试验：SD系大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响。SD系大白鼠的器官形成期的给药试验，在1000mg/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本白家兔进行试验未见有影响。SD系大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在150mg/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。 2.4抗原性：未见抗原性。 2.5致突变性：用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。 2.6致癌性：用B6C3F1小白鼠及Fischer344大白鼠进行试验未发现致癌性。

吸收、分布、消除： 1血药浓度：对健康成年男子口服给药1次100mg时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。另外，血药浓度的半衰期呈二相性，第一相为2.2小时，第二相为18.0小时。 2分布：给SD系雄性大白鼠口服14C-西洛他唑时，经药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。 3排泄：给SD系雄性大白鼠口服14C-西洛他唑时，至给药后72小时的排泄率，尿中为42.7%，粪便中为61.7%。 4通过胎盘及进入乳汁：用SD系大白鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。

适应症与用法

【不良反应】 1过敏症：偶有发疹、皮疹，偶有荨麻疹、瘙痒感。此时请停止服用。 2循环系统：偶有心跳、脉频、发热、头晕、血压低，此时请做减量或停止服用的适当处置。 3神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻，偶感困倦。此时请做减量或停止服用的适当处置。 4消化系统：偶有胃部不快、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泄、上腹部痛、腹部胀满感。 5肝脏：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值上升。 6肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。 7其他：浮肿、疼痛、偶有倦怠感、乏力感。 8出血倾向：偶有消化道出血，偶有鼻出血、皮出出血、眼底出血、血尿等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，请停止服用并做适当处置。

【禁忌】

【注意事项】 1以下患者禁服

1.1出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃体出血等）；

1.2妊娠或有可能妊娠的妇女。

2以下患者慎服

2.1月经期的患者；

2.2有出血倾向的患者；

2.3正在使用抗凝药或抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情况下使用）；

2.4重症肝、肾功能障碍患者。

3哺乳期妇女的使用：服药期间应避免授乳。

4小儿服用：有关小儿服用的安全性尚未确立。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

其他说明

【药物相互作用】

【药物过量】

【规格】50mg（按西洛他唑计算）。

【贮藏】密封保存。

【包装】

【有效期】暂定3年。

是处方或非处方：是