产品特点

药品说明

药物分析

药理毒理

药代动力学

适 应 症

不良反应

产品特点

1、作用机理明确，具有双重抗癌作用；直接抑制肿瘤细胞增值、诱导肿瘤细胞调亡；通过调节人体免疫功能，发挥抗肿瘤作用。

2、临床疗效确切：临床确认能显著提高癌症患者的生存率，并提高生活质量。3、副作用极小、安全性高、服用方便。

药理作用：

1、竞争性抑制肿瘤细胞膜上的氨基肽酶B和亮氨酸氨基肽酶，诱导肿瘤细胞凋亡。

2、增强人体免疫系统功能。

3、与其他抗肿瘤药物联用，有明显的增效减毒作用。

药品说明

【药品名称】

通 用 名：乌苯美司胶囊

商 品 名：百士欣

英 文 名：Ubenimex Capsules

汉语拼音：Wubenmeisi Jiaonang

本品主要成份为乌苯美司，气化学名称为：N-[(2S,3R)-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸

【性　状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【儿童用药】婴幼儿用药的安全性尚未确定，宜慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性尚未确定，宜慎用。

【药物相互作用】尚未明确。

【规　格】10mg

【贮　藏】密闭保存。

【包　装】铝塑包装，每盒5板，每板3粒。

【有 效 期】三年。

药物分析

方法名称： 乌苯美司胶囊－乌苯美司－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定乌苯美司胶囊中乌苯美司的含量。

本方法适用于乌苯美司胶囊。

方法原理： 供试品经甲醇溶解进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测乌苯美司的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 0.6%磷酸二氢钠溶液

3. 17%醋酸溶液

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按乌苯美司峰计算应不低于2500。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 0.6%磷酸二氢钠溶液=45 55

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：40℃

试样制备： 1. 称取供试品

取供试品装量差异下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于乌苯美司50mg）为供试品。

2. 对照品溶液的制备

精密称取乌苯美司对照品适量，加17%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL约含1mg的溶液，即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

取供试品置50mL量瓶中，加17%醋酸溶液适量，充分振摇，使乌苯美司溶解，用17%醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定乌苯美司（C16H24N2O4）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.54。

药理毒理

本品从链霉菌属（Streptomyces ofivorecticuli）的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶B（aminopeptidase B）及亮氨酸肽酶（Leucineamino Peptidase）和半胱天冬酶（Caspase）。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。

药代动力学

本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度达峰值。约有15%在肝中被代谢为羟基乌苯美司。80-85%呈原形自尿排出。

适 应 症

本品增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。

不良反应

剂量超过200mg/日，可使T细胞减少。偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别可出现一过性轻度AST升高。一般在口服过程中或停药后消失。