维德思（Valacyclovir Hydrochloride Dispersible Tablets）：化学名称为：L-缬氨酸-2-（6-氧代-2-氨基-1，6-二氢- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基乙基酯盐酸盐。主要成分为：盐酸伐昔洛韦。主要用于带状疱疹和治疗单纯疱疹病毒感染及预防复发，包括生殖器疱疹的初发和复发。

药品名称

维德思为葛兰素史克（GSK）公司生产的盐酸伐昔洛韦片产品的商品名称。

英文名称：Valacyclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

详细内容参见“盐酸伐昔洛韦片”

性状

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

注意事项

1.交叉过敏对其它鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。

2.禁忌症(1)对本药或阿昔洛韦过敏者。(2)孕妇。(3)2岁以下儿童。

3.慎用(1)肾功能不全者。(2)脱水者。(3)对免疫缺陷者不主张用。

4.药物对儿童的影响2岁以下儿童禁用，2岁以上儿童慎用。

5.药物对妊娠的影响动物实验未发现致畸性，但本药能通过胎盘，为安全起见，孕妇禁用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

6.药物对哺乳的影响本药在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，哺乳妇女应慎用。

不良反应

1.消化系统少数患者有轻度胃肠道症状，如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。

2.中枢神经系统可出现头痛、乏力、眩晕。

3.血液可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒症综合征。 4.心血管系统可引起心动过速、血管扩张等。

5.其它可见皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等。

用法与用量

成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.单纯疱疹的治疗：一次500mg，一日2次。对于单纯疱疹的复发，理想的服药时间为前驱期或症状及体征首次出现时。 2.单纯疱疹的预防：(1)免疫功能正常的患者，一日给药总量为500mg，可分为1-2次给药。(2)免疫缺陷的患者，服用剂量为一次500mg，一日2次。 3.带状疱疹的治疗：一次1000mg，一日3次，共7日，在发病的24小时内服用本药最有效。

主要成分及含量

主要成分为盐酸伐昔洛韦。

配伍禁忌

1与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

2与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌

药代动力学

口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。药物进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。药物在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t1/2β）为2.86±0.39小时。

药理毒理

药理作用

伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型和Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人类疱疹病毒6(HHV-6)的作用。

当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV,VZV,和EBV，该酶为病毒胸苷激酶(TK)，它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步的磷酸化过程是通过细胞激酶来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒DNA多聚酶并渗入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。

对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低；这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶见。

毒理研究

遗传毒性：伐昔洛韦的Ames试验、人淋巴细胞体外细胞遗传学试验、大鼠细胞遗传学试验和未代谢活化条件下的小鼠淋巴瘤细胞试验结果均为阴性，而有代谢活化的小鼠淋巴瘤细胞试验中伐昔洛韦出现轻微致突变性。

生产企业

葛兰素