唯他停

通 用 名：盐酸舍曲林片

【性　状】薄模衣片，除去薄模衣后显白色

【主要成分】盐酸舍曲林

【适应症】

适用于治疗抑郁症和强迫症，包括伴随焦虑，有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。

【用量用法】

治疗抑郁症：一日1次，50mg/次，治疗剂量范围为一日50mg～100mg。

治疗强迫症：开始剂量为一日一次，50mg／次，逐渐增加至一日100mg～200mg，分次口服。

【剂型】片剂

【规格】50mg/片，100mg/片。

【药理毒理】

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取抑制剂有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舌曲林是一种强效和选择性的神经元元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体或苯二氮受体没有明显的亲和力。对上述受体的节抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其他抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

【药代动力学】

男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型从尿中排出。 食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。

【相互作用】

1．本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药；停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。

2．本品与色氨酸或芬氟拉明合用时，可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加，出现药效学相互作用。 3．在舍曲林治疗期间不宜饮酒。 4．本品与西咪替丁合用，可降低舍曲林的清除。 5．本品与华法令合用，可延长凝血酶原时间。 6．本品与锂盐合用时，可能存在药效学相互作用，应慎用。

【注意事项】

（1）副作用少，偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。

（2）对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。

（3）服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。

（4）不宜与MAOI合用

【生产单位】

浙江京新药业股份有限公司