| 词条 | 头孢菌素18 |
| 释义 | 第一代头孢菌素，为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 别名先锋霉素18、头孢菌素18、头孢硫脒、硫脒头孢菌素、仙力素 、天根 外文名Cefathiamidine for Injection Cefathiamidine,C-18, 化学成分主要成份为：头孢硫脒，化学名为：（6R，7R)-3[(乙酰氧基) 甲基]-7-[α-(N，N'-二异丙基脒硫基）-乙酰氨基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛 -2-烯-2-甲酸内铵盐。 分子式：C19H28N4O6S2 分子量：472.59 性状该品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。 作用与用途该品为第一代头孢菌素，为中国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染，胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。 作用及使用药理毒理1．药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2．毒理该品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p<0.01）。 药代动力学该品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（94.7±9.8)mg/(L.h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（35.12±4.34)mg/L，达峰时间（tmax)为（0.78±0.08)h，半衰期为（1.38±0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（85.3±8.0)mg/(L.h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。 适应症用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 用法和用量该品口服不吸收。肌内注射：一次0.5g~1.0g,一日4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分3~4次给药。 静脉注射：一次1g，一日2~4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分2~4次给药。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 不良反应禁忌不良反应偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 禁忌对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 注意事项1． 交叉过敏反应：应用该品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2． 对青霉素过敏病人应用该品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3． 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。 4． 肾功能减退病人应用该品须适当减量。 5． 对诊断的干扰：应用该品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性：孕妇产前应用该品，此阳性反应也可出现于新生儿。 孕妇及哺乳期妇女用药怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。 儿童用药参见用法用量 老年患者用药老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 药物相互作用该品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。 药物使用未进行该项试验且无可靠参考文献 规格注射用头孢硫脒：每瓶0．5g、1g 贮藏密封，在冷暗干燥处保存。 有效期暂定2年 |
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