简介

药理毒理

药物分析

药代动力学

临床研究

其他信息

2010版中国药典修订内容

简介

【化学名】3-甲氧基-4-羟基桂皮酸钠盐二水合物

【英文名】

【成份】阿魏酸钠。

【性状】白色或类白色片。

【作用类别】

药理毒理

1.本品为血管内皮保护剂，能清除自由基，防治脂质过氧化损伤，拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮损伤；增加NO的合成，松弛血管平滑肌；抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。本品亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，影响补体，增强免疫机能，并具有一定的镇痛、解痉作用。2.小鼠口服半数致死量(LD50)为3.2g/kg。大鼠灌胃给药600mg/kg，每天一次，连续给药3个月，血液学和血液生化学指标检测结果均属正常，主要脏器病理组织学检查未发现药物引起的病理变化。

药物分析

方法名称： 阿魏酸钠片—阿魏酸钠的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定阿魏酸钠片中阿魏酸钠的含量。

本方法适用于阿魏酸钠片。

方法原理： 供试品经研细后，加水制成供试液，置紫外可见分光光度计，于310nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 水

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 供试品溶液的制备

取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿魏酸钠50mg），置250mL量瓶中，加水适量，振摇使阿魏酸钠溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长310nm处测定吸收度，按C10H9NaO4的吸收系数（E1m）为712计算，并将结果乘以1.167，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.302。

药代动力学

口服阿魏酸钠消除半衰期(t1/2β)为11.46±3.2min，血浆蛋白结合率为20.6%，吸收快且完全，分布迅速，可通过血-脑脊液屏障，主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。

临床研究

【功效主治】

主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗，亦可用于偏头痛、血管性头痛的治疗。

【化学成分】

阿魏酸钠。化学名称：3-甲氧基-4-羟基桂皮酸钠盐二水合物。

【药理作用】

本品为非肽类内皮素受体拮抗剂，可拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖；增加NO的合成，松弛血管平滑肌；抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。本品亦可抑制胆固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防治脂质过氧化损伤；影响补体，增强免疫机能，并具有一定镇痛、解痉作用。

其他信息

【用法和用量】口服。用于偏头痛、血管性头痛，一次50～100mg，一日3次。用于冠心病、脑血管病、脉管炎和血小板减少症，一次20～100mg，一日3次。

【不良反应】偶有过敏性皮疹反应，停药后即消失。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.本品性状发生改变时，禁止使用。2.请放在儿童不易拿到之处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 尚不明确。

【药物过量】 尚不明确。

【规格】

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】暂定24个月

2010版中国药典修订内容

阿魏酸钠片

Aweisuanna Pian

Sodium Ferulate Tablets

书页号：2005年版二部-302

[增订]

【检查】有关物质 避光操作。取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含阿魏酸钠0.7mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照阿魏酸钠有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。