本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H1受体无作用。

概述

简述

阿司咪唑片主治

用法用量

注意事项

不良反应

医学禁忌

药代动力

用药安全

相互作用

药物过量

医学鉴别(鉴别 检查 含量测定)

概述

【英文名】Astemizole Tablets

【汉语拼音】AsimizuoPian【成份】阿司咪唑

本品化学名称为：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。分子式：C16H13N3O3分子量：295.30

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H1受体无作用。

【药代动力学】人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1?2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物－－去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3?5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1?2天，去甲基阿司咪唑则为9?13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

【适应症】本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应症状及体征。

【用法和用量】口服。一日一次。12岁以上儿童及成人：每日不超过10mg。6－12岁儿童，每日5mg。6岁以下儿童：每日每公斤体重0.2mg/kg。15公斤体重以上小儿：每日3毫克。成人和儿童都不应超过上述推荐剂量服用。

【不良反应】1.心血管系统：根据国外文献报道，超量服用本品可发生Q－T间期延长或室性心律失常，包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。2.偶见体重增加，过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹），且有个别惊厥、良性感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、恶梦、基转移氨酶升高和肝炎的报道。其中大部分病例是否与息斯敏有直接关系尚不明确。

【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.妊娠妇女禁用。3.由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。4.存在Q－T间期延长和低钾血症患者禁用。5.禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。6.禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：利托那韦、茚地那韦），Mibefradil（一种新型的钙拮抗剂），治疗剂量的奎宁合用。7.禁忌超剂量服用。

【注意事项】1.因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。2.具有心电图Q－T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q－T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q－T综合征或同服可能延长Q－T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.动物实验表明，阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用，在给很大剂量（40mg/kg）时，对家兔胚胎无毒性，但对大鼠胚胎有毒性作用。在大样本的人群试验中，阿司咪唑不增加胚胎异常。2.在对哺乳期的狗进行的实验中，阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出，但其浓度很低。3.阿司咪唑在孕妇和哺乳期妇女中应用尚未发现对发育中的胎儿存在潜在的危害。哺乳期妇女必须在医生指导下权衡利弊使用。

【儿童用药】尚未明确。

【老年患者用药】 老年患者用药同成人。

【药物相互作用】 1.此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。2.红霉素、酮康唑等肝酶抑制药可抑制本品的代谢，使药物在体内积蓄而引起尖端扭转型心律失常，严重时可导致死亡。

【药物过量】 超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常，一些严重的危及生命的心律失常，如Q－T间期延长、尖端扭转型室速及其它室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕见病例表明，尖端扭转型室速可发生于用量20－30mg/日的患者（推荐剂量的2－3倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。过量中毒时，应采取支持疗法，包括洗胃和催吐，并进行密切的心电图监护。若出现Q－T间期延长应继续监护，直至Q－T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗，但应避免使用可延长Q－T间期的抗心律失常药物。对肾功能不全病人的研究表明，血液透析不会增加阿司咪唑的清除。

有效期： 5年。

规格： 10mg。

【贮藏】遮光,密闭保存

简述

正式名：阿司咪唑片

汉语拼音：AsinixuoPian

英文名Astemizole

别名1-(4-Fluorobenzyl)-2-(1-[4-methoxyphenethyl]piperidin-4-yl)aminobenzimidazole;1-((4-Fluorophenyl)-methyl)-N-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1H-benzimidazol-2-amine

分子名称：1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑

分子式C28H31FN4O

分子量458.58

主要活性成分：含阿司咪唑

性状：白色片

阿司咪唑片主治

本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应症状及体征。

用法用量

口服。一日一次。12岁以上儿童及成人：每日不超过10mg。6－12岁儿童，每日5mg。6岁以下儿童：每日每公斤体重0.2mg/kg。15公斤体重以上小儿：每日3毫克。成人和儿童都不应超过上述推荐剂量服用。

注意事项

1.因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。

2.具有心电图Q－T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q－T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q－T综合征或同服可能延长Q－T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服用本品。

不良反应

1.心血管系统：根据国外文献报道，超量服用本品可发生Q－T间期延长或室性心律失常，包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。

2.偶见体重增加，过敏反应（如：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹），且有个别惊厥、良性感觉异常、肌痛/关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、恶梦、基转移氨酶升高和肝炎的报道。其中大部分病例是否与息斯敏有直接关系尚不明确。

医学禁忌

1.对本品过敏者禁用。

2.妊娠妇女禁用。

3.由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。

4.存在Q－T间期延长和低钾血症患者禁用。

5.禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。

6.禁忌与艾滋病毒蛋白酶抑制剂（如：利托那韦、茚地那韦），Mibefradil（一种新型的钙拮抗剂），治疗剂量的奎宁合用。

7.禁忌超剂量服用。

8.禁忌与大环内酯类抗生素以及严重损害肝脏功能的其它药物合用。但体外试验证明克拉霉素、阿奇霉素与息斯敏的相互作用可能较小。

9.禁忌同时口服或肠道外应用三唑类抗真菌药。如酮康唑、伊曲康唑。

药代动力

人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后12小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物－－去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3?5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为12天，去甲基阿司咪唑则为13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

用药安全

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.动物实验表明，阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用，在给很大剂量（40mg/kg）时，对家兔胚胎无毒性，但对大鼠胚胎有毒性作用。在大样本的人群试验中，阿司咪唑不增加胚胎异常。

2.在对哺乳期的狗进行的实验中，阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出，但其浓度很低。

3.阿司咪唑在孕妇和哺乳期妇女中应用尚未发现对发育中的胎儿存在潜在的危害。哺乳期妇女必须在医生指导下权衡利弊使用。

儿童用药：尚未明确。

老年患者用药：老年患者用药同成人。

相互作用

1.此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。

2.红霉素、酮康唑等肝酶抑制药可抑制本品的代谢，使药物在体内积蓄而引起尖端扭转型心律失常，严重时可导致死亡。

药物过量

超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常，一些严重的危及生命的心律失常，如Q－T间期延长、尖端扭转型室速及其它室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕见病例表明，尖端扭转型室速可发生于用量20－30mg/日的患者（推荐剂量的2－3倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此，服用阿司咪唑的患者如发生晕厥，应立即停药并进行适当的临床检查，包括心电图检查。过量中毒时，应采取支持疗法，包括洗胃和催吐，并进行密切的心电图监护。若出现Q－T间期延长应继续监护，直至Q－T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗，但应避免使用可延长Q－T间期的抗心律失常药物。对肾功能不全病人的研究表明，血液透析不会增加阿司咪唑的清除。

医学鉴别

鉴别

（l）取的细粉适量（约相当于阿司咪唑10mg），加甲醇10ml，振摇，滤过，滤液作为供试品溶液。另取阿司咪唑对照品适量，加甲醇制成每含1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一硅胶腔GF254薄层板上，以甲苯-1，4二恶烷一甲醇一浓氨（60∶30∶10∶l）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。（2）取含量测定项下的供试品溶液和对照品溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在229-320nm的波长范围内测定，供试品溶液与对照品溶液的吸收光谱应一致。

检查

溶出度取，照溶出度测定法（中国药典1990年版二部附录60页第二法）测定，以氯化钠溶液（取氯化钠2.0g，置1000ml量瓶中，加水适量溶解后，加盐酸7.1ml，再加水稀释至刻度，摇匀，即得）800ml［为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟，取溶液适量，滤过，弃去初滤波，取续滤波作为供试品溶液。另取阿司咪唑对照吕约25mg，精密称定，置100m［量瓶中，加上述的辽化钠溶液溶解井稀释至刻度，必要时可在水浴上加热至完全溶解，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加上述的氯化钠溶液稀释至刻度，作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在285nm的波长处.分别测定吸收度，计算出第片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录3页）。

含量测定

对照品溶液的制备取阿司咪唑对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加异丙醇35ml，置水浴上加热使溶解，次序却至室温，加异丙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加异丙醇稀释至刻度，摇匀，即得。供试品溶液的制备取20片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于阿司咪唑25mg）置50ml量瓶中，加异丙醇35ml，置水浴上加热15分钟，冷却至室温，加异丙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续起液2ml，置50ml量瓶中，加异丙醇稀释至刻度，摇匀，即得。测定法取对照品溶液与供试品溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在285nm波长处分别测定吸收度，计算，即得。