天麻素注射液用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。

药品名称

药理毒理

药代动力学

使用注意事项

质量标准差异

鉴别

检查

含量测定

药品名称

通用名：天麻素注射液

英文名：Gastrodin Injection

汉语拼音：Tianmasu Zhusheye

本品主要成份为天麻素。其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。

其结构式为：

分子式：C13H18O7?1/2H2O

分子量：295.38

【性状】本品为无色澄明液体。

药理毒理

1.药理：

药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，产生镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。

2.毒理：

急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。

亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。

药代动力学

注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。

【适应症】

用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。

【用法用量】

肌内注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。

静脉滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。

【不良反应】有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。

使用注意事项

【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。

当药品性状发生改变时禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。

【规 格】2ml:0.2g。

【贮 藏】密闭，室温保存。

【包 装】安瓿。

【有 效 期】24个月。

【批准文号】国药准字H20058138

质量标准差异

目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU，低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。

制剂分类

目前上市的天麻素注射制剂包括冻干粉10余家，注射液30余家，冻干粉仅可肌内注射，严禁用于静脉。注射液仅有部分厂家可用于静脉，用前需仔细察看说明书。

j规格上包括如下

注射液

100mg:1ml/支

200mg:2ml/支

600mg:5ml/支

冻干粉

200mg/瓶

鉴别

1.取本品约0.1ml，加硫酸3滴溶解后，呈樱桃红色。

2.取本品1ml，加稀盐酸5ml，加热至沸约3分钟，稍冷，以10%氢氧化钠溶液调节pH至中性或碱性，滤过，加碱性酒石酸铜试液2ml，加热即出现氧化亚酮红色沉淀。

检查

pH值 应为5.0-7.0（中国药典2005年版二部附录Ⅵ H）。

有关物质 精密量取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密称取1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典2005年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇（7：3）为展开剂，展开后，取出，晾干，喷以10%磷钼酸试液，于105℃下烘烤约5分钟，供试品溶液图谱中如显杂质斑点，与对照溶液主斑点比较，不得更深（1.0%）。

细菌内毒素 取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ E），每1mg天麻素含内毒素的量应小于0.25EU。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录ⅠB）。

含量测定

精密量取本品2ml（约相当于天麻素0.2g），置250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即制得供试品溶液。另精密称取经105℃干燥3小时的天麻素对照品适量，加水制得每1ml中含16μg的溶液，作为对照品溶液，取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录Ⅳ A），以水空白，在220nm波长处测定吸收度，计算，即得。